ГИСТАГЛОБУЛИН (Histaglobulinum).
Препарат, содержащийся в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида 0,1 мкг (0,0001 мг) гистамина гидрохлорида и 0,006 г (6 мг) гамма-глобулина из крови человека (в пересчете на белок).
Синоним: Гистаглобин (Histaglobin).
Бесцветная прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость; рН 7, 0 — 8, 0.
При введении препарата в организм вырабатываются противогистаминные антитела и повышается способность сыворотки инактивировать свободный гистамин.
Применяют для лечения аллергических заболеваний: крапивницы, отека Квинке, нейродермитов, экземы, бронхиальной астмы и др. Имеются данные о применении гистаглобулина в комплексном лечении вирусного гепатита (учитывая роль в патогенезе заболевания аллергического компонента).
Вводят под кожу. Взрослым назначают, начиная с 1 мл, затем по 2 мл (до 3 мл) с интервалами 2 — 3 — 4 дня; на курс 4 — 10 инъекций. При необходимости повторяют курсы лечения с перерывами 1 — 2 мес (иногда 2 нед).
При применении препарата возможны головокружение (чаще у лиц пожилого возраста), гиперемия на месте инъекции.
Не следует применять препарат при менструациях (возможно усиление кровотечения), при лихорадочных состояниях, при лечении кортикостероидами.
Форма выпуска: в ампулах по 3 мл.
Хранение: в защищенном от света месте при температуре от +2 до +8 ‘С.

ВЕСТИБО (Vestibo)

Действующее вещество: Бетагистин* (Betahistine*)

Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
бетагистина дигидрохлорид 8 мг
16 мг
вспомогательные вещества: повидон K90;
МКЦ; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный;
кросповидон; стеариновая кислота;
вода очищенная (не содержится в готовом препарате)
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Описание лекарственной формы: Таблетки 8 мг: круглые плоские таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с маркировкой «B 8» с одной стороны.
Таблетки 16 мг: круглые плоские таблетки со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с маркировкой «B 16» с одной стороны и риской с другой стороны.

Характеристика: Синтетический аналог гистамина.

Фармакологическое действие: гистаминоподобное, вазодилатирующее.

Фармакокинетика: Абсорбируется быстро, связывание с белками плазмы — низкое. Cmax — 3 ч. Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T1/2 — 3-4 ч.

Фармакодинамика: Является слабым агонистом H1-рецепторов и довольно мощным антагонистом H3-рецепторов. Воздействует на кохлеарный кровоток и центральный вестибулярный аппарат. Действие бетагистина включает: вазодилатацию во внутреннем ухе (опосредованно через H3- и H1-рецепторы), ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер (через H3-рецепторы) и импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на H1-рецепторы сосудов внутреннего уха и прекапиллярные сфинктеры микроциркуляторного русла, расположенные в сосудистой полоске (stria vascularis), а также опосредованно через H3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии. Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом H3-рецепторов ядер вестибулярного нерва, нормализует нейрональную передачу в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на H3-рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер. Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения. Стимулирует H1-рецепторы, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливость.

Показания: водянка лабиринта внутреннего уха;
вестибулярные и лабиринтные нарушения: головокружение, шум и боль в ушах, головная боль, тошнота, рвота, снижение слуха; вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение (в т.ч. после нейрохирургических операций), болезнь Меньера.
В составе комплексной терапии:
вертебробазилярная недостаточность;
посттравматическая энцефалопатия;
атеросклероз сосудов головного мозга.

Противопоказания: гиперчувствительность; феохромоцитома; бронхиальная астма; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; беременность (I триместр). С осторожностью: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (в намнезе); беременность (II-III триместр); детский возраст.

Побочные действия: Диспепсия (тошнота, рвота), кожная сыпь, отек Квинке.

Взаимодействие: Антигистаминные препараты снижают эффект.

Передозировка: Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, головокружение, тахикардия, снижение АД, бронхоспазм.

Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, по 8-16 мг 2-4 раза в день. Лечение длительное.

Особые указания: Терапевтический эффект в ряде случаев появляется лишь спустя несколько месяцев от начала лечения.

Срок годности: 3 года

Условия хранения: Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

БИКАРФЕН (Bicarphenum). (Хинуклидил-3)-ди-(орто-толил)-карбинола гидрохлорид.

Синоним: Sequifenadine hydrochloride.
Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, легко — в спирте.
По химической структуре близок к фенкаролу. Является блокатором Н 1 -рецепторов, но вместе с тем относительно сильно блокирует серотониновые (S 1 -)рецепторы.
Препарат эффективен при разлнчных аллергических заболеваниях: поллинозах, аллергических ринитах и риносинусопатиях, аллергических осложнениях, связанных с применением лекарств, пищевых продуктов, средств бытовой химии и др.
По сравнению с фенкаролом и другими противогистаминными препаратами, блокирующими Н 1 -рецепторы, бикарфен в связи с антисеротониновой активностью более эффективен при аллергических и других заболеваниях, сопровождающихся кожным зудом (аллергический и атопический дерматит, васкулит кожи, нейродермит, красный плоский лишай и др.).
Назначают бикарфен внутрь (после еды) по 0,05 — 0,1 г (взрослым) 2 — 3 раза в день. Эффект обычно наступает через 3 дня от начала лечения. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г в день. Поддерживающая доза — 0,05 г 2 раза в день.
Возможные побочные явления и меры предосторожности такие же, как при применении фенкарола. Беременным препарат не назначают.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук.
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

БЕТАГИСТИН (Betahistine)*. 2- [2- (Метиламино) этил] пиридин.

Выпускается в виде дигидрохлорида.
Синонимы: Бетасерк, Урутал, Antivom, Betaserc, Fidium, Sinmenier, Urutal, Vasomotal и др.
Аналогичный диметансульфонат (мезилат) бетагистина выпускается под названиями: Аеquamen, Extovyl, Каturan, Меdan, Меlbestin, Меlораt, Меnitazine, Ribrain, Riptonin, Теnyl и др.
Препарат являтся ингибитором диаминоксидазы — фермента, инактивирующего гистамин. Стабилизируя образующийся в организме гистамин, бетагистин оказывает гистаминоподобное действие.
Препарат эффективен при пероральном применении.
Основное применение бетагистин имеет при болезни Меньера и сходных заболеваниях, сопровождающихся приступами головокружения, шумом в ушах, понижением слуха, тошнотой, рвотой.
Препарат расширяет прекапиллярные сфинктеры сосудов внутреннего уха, улучшает микроциркуляцию.
Назначают внутрь по 1 таблетке (8 мг) 3 раза в день. При необходимости увеличивают дозу до 6 таблеток в день (в 2 — 3 приема). Лечение проводят длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).
Препарат обычно хорошо переносится. Возможны кожный зуд, желудочно-кишечные расстройства.
С осторожностью следует принимать препарат при феохромоцитоме, бронхиальной астме, язвенной болезни желудка. Не следует назначать препарат при беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,008 г (8 мг) в упаковке по 100 штук.
Хранение; список Б.

БАМИПИН (Bamipine).
1-Метил-N-фенил-N-(фенилметил)-4-пиперидинамин.

Синоним: Совентол, Soventol.
Выпускается в виде лактата или гидрохлорида.
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов для местного применения.
Назначают при зудящих поражениях кожи (крапивница, сенная лихорадка и др.), контактной аллергии на растительные, животные и химические вещества, при ожогах, обморожениях.
Наносят гель на поверхность кожи (через 30 мин возможно повторное применение).
Форма выпуска: 2% гель в тубах по 20 г.