ЭБАСТИН (Ebastine).
4′-трет-Бутил-4-[4-(дифенилметокси)пиперидино]бутироферон.

Синоним: Кестин, Kestine.
Производное бутирофенона (см. Галоперидол); имеет структурное (и фармакологическое) сходство с терфенадином (см.).
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Не обладает антихолинергической активностью.
Не оказывает выраженного седативного эффекта.
При приеме внутрь быстро всасывается, Сmax составляет 2,6-4 ч, Т½ — 15-19 ч, не проникает через гематоэнцефалический барьер; подвергается интенсивной биотрансформации в печени и кишечнике с образованием активного метаболита каребастина, выводится преимущественно почками.
Применяют (как другие блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов) при аллергическом рините и конъюнктивите, хронической крапивнице.
Принимают внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01-0,02 г (взрослые) 1 раз в сутки.
Возможные побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, редко — диспепсия, бессонница, астенический синдром.
Препарат противопоказан при выраженной печеночной недостаточности, беременности и кормлении грудью, в возрасте до 12 лет (недостаточно изучен).
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (10 мг) (N. 10).
Хранение: список Б.

ЦИПРОГЕПТАДИН (Cyproheptadinum)*. 4- (5-Дибензо [a, d] циклогептатриенилиден)-1-метилпиперидина гидрохлорид.
Синонимы: Перитол, Adekin, Apetigen, Astonin, Cipractin, Cyprodin, Cyproheptadin hydrochlorid, Istabin, Pariactin, Peritol, Supersan, Vieldrin, Vinorex и др.
Ципрогептадин обладает противогистаминной активностью (блокирует Н 1 рецепторы), но вместе с тем является сильным антисеротониновым веществом (уменьшает спазмогенные и другие эффекты, вызываемые серотонином). Обладает также антихолинергической активностью. Он оказывает антиаллергическое действие, причем особенно эффективен при зудящих дерматозах (возможно, из-за антисеротонинового действия). Препарат блокирует гиперсекрецию соматотропина при акромегалии и секрецию АКТГ при синдроме Иценко Кушинга.
Применяют при аллергических заболеваниях (острой и хронической крапивнице, сывороточной болезни, поллиноах, вазомоторном рините, контактном дерматите, нейродермитах, отеке Квинке, при аллергических реакциях на прием лекарств и др.), а также при мигрени (главным образом в связи с антисеротониновым эффектом), при потере аппетита различной этиологии (нейрогенная анорексия, хронические заболевания и др.).
В связи с тем что гистамин и серотонин усиливают секрецию сока поджелудочной железы, предложено также применять ципрогептадин в комплексной терапии хронического панкреатита.
Назначают внутрь: взрослым по 4 мг (1 таблетка) 3 — 4 раза в день, детям в меньших дозах в соответствии с возрастом. В возрасте от 6 мес до 2 лет назначают с осторожностью в суточной дозе до 0,4 мг/кг; от 2 до 6 лет — до 6 мг в день (по 1/2 таблетки 3 раза в день); от 6 до 14 лет — до 12 мг в день (по 1 таблетке 3 раза в день). Суточные дозы не должны превышать у взрослых 32 мг, у детей 2 — 6 лет — 8 мг, 6 — 14 лет — 12 мг.
При применении препарата возможны сонливость, сухость во рту, в редких случаях — беспокойство, атаксия, головокружение, тошнота, кожная сыпь.
С учетом выраженного седативного эффекта следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых связана с напряженной физической и психической деятельностью. Во время лечения препаратом нельзя употреблять спиртные напитки.
Препарат противопоказан при беременности, глаукоме, задержке мочи, предрасположенности к отекам.
Формы выпуска: таблетки по 4 мг в упаковке по 20 штук; сироп (для детей) во флаконах по 100 мл (в 1 мл 0,4 мг препарата).
Хранение: список Б.

ЦИМЕТИДИН (Cimetidinum)*.

Синонимы: Беломет, Гистак, Гистодил, Примамет, Симетидин, Тагамет, Цимитигет, Цинамет, Aciloc, Altramet, Belomet, Benomet, Besidin, Cimedal, Cimetar, Cimetiget, Cinamet, Gastromet, Histac, Histodil, Hystac, Neutronorm, Primamet, Simetidin, Surpamet, Tagamet, Tametin, Tamper, Ulcedon, Ulceratil, Ulcimet, Ulcomet, Zagastrol, Zontac и др.
Основным фармакологическим эффектом циметидина является угнетение сек реции желудочного сока, связанное с блокадой Н 2 -рецепторов стенки желудка. Он угнетает спонтанную секрецию и секрецию, стимулированную гистамином, пентагастрином, кофеином, а также растяжением желудка, но мало влияет на карбахолиновую гиперсекрецию, так как не обладает антихолинергической ак тивностью. Он не влияет на адренергические рецепторы, не оказывает местно анестезирующего действия.
Препарат уменьшает выделение пепсина.
Циметидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. В связи с низкой липофильностью он не проникает в ЦНС и не оказывает седатив ного эффекта.

Применяют циметидин для лечения язвенной болезни желудка и двенадца типерстной кишки и при других состояниях, требующих снижения гиперацид ности желудочного сока, в том числе при рефлюкс-эзофагите, синдроме Зол лингера — Эллисона и др.
Назначают циметидин обычно внутрь (после еды) взрослым в суточной дозе 0,8 — 1 г, которую делят на 4 приема: 3 раза по 0,2 г и 0,2 или 0,4 г перед сном. При необходимости увеличивают суточную дозу до 1, 6 г. Курс лечения продолжается обычно 4 — 6 нед (при необходимости до 8 нед). По окончании курса интенсивного лечения проводят поддерживающую терапию в течение нескольких месяцев (по 0,4 г на ночь или утром 0,2 г и вечером 0,2 г).
Прекращают прием препарата, постепенно уменьшая дозу. Внезапное прекращение приема может привести к резкому повышению секреции и обострению заболевания.
Циметидин можно применять вместе с антацидными препаратами, однако антацидное средство следует принимать через час после приема циметидина, так как при одновременном приеме всасывание циметидина уменьшается.
Внутривенно циметидин вводят в дозе 0,2 г (200 мг) с интервалами 4 — 6 ч. Максимальная суточная доза составляет 2 г. При капельном введении доза составляет 0,1 г (100 мг) в час на протяжении 2 ч; введение повторяют каждые 4 — 6 ч. Максимальная скорость инфузии — 150 мг в час (или 2 мг/кг в час). Внутривенное введение производят только в условиях стационара; при быстром внутривенном введении возможны нарушения сердечного ритма и сильное снижение артериального давления.
При применении циметидина могут наблюдаться различные побочные явления: диарея, боли в мышцах, аллергические реакции (кожные высыпания), головная боль, головокружение, депрессия. Могут наблюдаться изменения биохимических показателей (значение трансаминаз и др.). При длительном применении высоких доз препарата может развиться гинекомастия, что связано со способностью препарата стимулировать секрецию пролактина. Имеются также данные о том, что циметидин подавляет продукцию внутреннего фактора и всасываемость витамина В 12 , а также что он может оказывать антиандрогенное действие. Наблюдалось также изменение клиренса вофавердина, свидетельствующее об ухудшении выделительной функции печени. Возможность рецидивов при отмене препарата и его побочное действие требуют соблюдения большой осторожности при назначении больным язвенной болевнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
При применении циметидина необходимо следить за функцией почек и печени, проводить соответствующие биохимические исследования, следить за состоянием кроветворной системы.
Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью, больным с нарушениями функций печени и почек; препарат также противопоказан детям в возрасте до 14 лет .
Циметидин подавляет активность цитохрома Р-450 и других ферментов печени, обеспечивающих метаболизм и дезинтоксикацию многих лекарственных средств, в связи с чем он повышает их токсичность и усиливает возможные побочные эффекты (в частности, действие пероральнык антикоагулянтов). Если больной получает пероральный антикоагулянт, необходимо в случае назначения циметидина тщательно подобрать дозу.
Циметидин усиливает также действие теофиллина, дифенина, b -адреноблокаторов и других лекарственных средств (в связи с угнетением детоксицирующих ферментных систем печени).
Нельзя применять циметидин одновременно с диазепамом (сибазоном) и хлозепидом, так как он удлиняет период их полураспада. Нельзя назначать препарат одновременно с цитостатиками и другими препаратами, вызывающими нейтропению.
Формы выпуска: таблетки по 0,2 г (200 мг); 10 % раствор в ампулах по 2 мл (0,2 г в ампуле).
Хранение: список Б.

ФЕНСПИРИД (Fenspiride).
8-(2-Фенилэтил)-1-окса-3,8-диазаспиро[4,5]-декан-2-она гидрохлорид.

Синоним: Эреспал, Eurespal.
Наряду с блокадой Н1-гистаминовых рецепторов, оказывает противовоспалительное действие (снижает продукцию провоспалительных веществ — цитокинов, производных арахидоновой кислоты и др.), обладает также миотропным спазмолитическим эффектом.
Хорошо всасывается в ЖКТ, Сmax составляет 6 ч, Т½ — 12 ч; выводится преимущественно почками.
Применяют при бронхиальной астме и других бронхоспастических заболеваниях, а также при аллергическом рините, ларингите, синусите и отите.
Назначают внутрь (до еды) по 0,08-0,12 г 2 раза в день.
Возможные побочные эффекты: сонливость или возбуждение, диспепсия, синусная тахикардия.
Препарат противопоказан при беременности, кормлении грудью, в возрасте до 14 лет.
Формы выпуска: таблетки по 0,08 г (N. 15, 30); 0,2% сироп во флаконах по 150 мл.

ФЕНКАРОЛ (Phencarolum).
Хинуклидил-3-дифенилкарбинола гидрохлорид.

Синонимы: Quifenadine, Quifenadinum, Квифенадин.
Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. Малорастворим в воле и спирте.
Фенкарол является оригинальным отечественным противогистаминным препаратом, блокирующим H 1 -рецепторы. Обладая высокой противогистаминной активностью, он весьма эффективен при лечении аллергических заболеваний’.
Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в отличие от димедрола и дипразина не оказывает сколько-нибудь выраженного седативного и снотворного действия. Препарат не обладает адренолитической и холинолитической активностью.
Имеются указания, что фенкарол обладает антиаритмичской активностью. Не исключено, что это связано с наличием в его молекуле хинуклидинового ядра, так как антиаритмическое действие свойственно также другим производным хинуклидина (см. Оксилидин).
По механизму действия фенкарол отличается от димедрола и других противогистаминных препаратов: он не только блокирует Н 1 -рецепторы, но и уменьшает содержание гистамина в тканях, что связано с его способностью активировать диаминоксидазу — фермент, инактивирующий гистамин.

Фенкарол малотоксичен. Отсутствие выраженного холинолитического действия позволяет назначать его больным, которым противопоказаны противогистаминные препараты, обладающие антихолинергической активностью.
Применяют фенкарол при поллинозах, для лечения острой и хронической крапивницы, ангионевротического отека Квинке, сенной лихорадки, аллергических ринитов, дерматозов (экземы, нейродермитов, кожного зуда и др.), аллергических осложнений, связанных с применением лекарств, приемом пищевых продуктов и т.п.
Применяют фенкарол внутрь (после еды). Доза для взрослых 0,025 — 0,05 г 3 — 4 раза в день. Длительность курса лечения зависит от характера и течения заболевания; в среднем 10 — 20 дней. При необходимости проводят повторные курсы. Детям назначают в следующих дозах: в возрасте до 3 лет — по 0,005 г 2 — 3 раза в день, от 3 до 7 лет — по 0,01 г 2 раза в день, от 7 до 12 лет по 0,01 — 0,015 г 2-3 раза в день, старше 12 лет — по 0,025 г 2-3 раза в день.
Препарат хорошо переносится. В отдельных случаях возможны сухость во рту и диспепсические явления, проходящие самостоятельно или при уменьшении дозы.
Отсутствие выраженного седативного эффекта позволяет пользоваться фенкаролом лицам, работа которых требует быстрой физической или психической реакции (водители транспорта и др.) и которым противопоказано применение во время работы димедрола, дипразина и других противогистаминных препаратов. Учитывая, однако, возможность индивидуально повышенной чувствительности к препарату, следует до начала систематического лечения установить, не наблюдается ли у больного после приема препарата седативного или снотворного действия.
Осторожность необходима в случае назначения препарата больным с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта (язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в связи с возможным раздражением слизистой оболочки желудка), печени. Не рекомендуется назначать фенкарол женщинам в первые 3 мес беременности.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г (для детской практики), 0,025 и 0,05 г.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rр.: Тab. Phencaroli 0,025 N. 50
D.S. По 1 таблетке 3 раза в день (взрослому)