Блог студента — медика

Вещества пресинаптического действия

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) имеют структурное сходство с норадреналином, поэтому подвергаются обратному нейрональному захвату нервными окончаниями, где вызывают выброс адреналина из везикул в аксоплазму. В аксоплазме некоторое количество медиатора метаболизируется МАО, но оставшийся норадреналин высвобождается в синаптическую щель и возбуждает - и -адренорецепторы.
Эфедрин не только увеличивает высвобождение норадреналина из пресинаптической мембраны, но также оказывает прямое стимулирующее влияние на адренорецепторы. Эффекты эфедрина сходны с действием адреналина, но более продолжительны. Эфедрин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС. Фенамин (амфетамин) не разрушается МАО. Его периферические эффекты (тахикардия, гипертензия) и центральное психостимулирующее действие главным образом связаны с усилением высвобождения катехоламинов из пресинаптической мембраны нервных окончаний. Фенамин обладает более выраженным психостимулирующим эффектом, так как проникает через гематоэнцефалический барьер, повышает настроение и жизненный тонус, действует как анорексиген (понижает аппетит). К фенамину может развиваться лекарственная зависимость, поэтому он пользуется очень редко.
Д-амфетамин (дексамфетамин) используют при нарколепсии (патологической сонливости) и иногда для повышения двигательной активности у детей. К лекарственным веществам амфетаминового ряда возникает лекарственная зависимость.
Читать полностью »

Адреноблокаторы

a- и b-адреноблокаторы (лабетолол, проксодолол) расширяют сосуды и уменьшают работу сердца, применяются для снижения артериального давления.

a-адреноблокаторы имеют ограниченное клиническое применение. Уменьшают тонус артериальных и венозных сосудов, вызывая снижение периферического сопротивления сосудов и снижение артериального давления. Они извращают прессорный эффект адреналина, поскольку на фоне блокады a-адренорецепторов проявляется сосудорасширяющее действие адреналина за счет активации b₂-адренорецепторов, в результате чего периферическое сопротивление сосудов падает. a-адреноблокаторы вызывают рефлекторную тахикардию, которая сильнее выражена при использовании неселективных препаратов, которые также блокируют пресинаптические a₂-адренорецепторы, в результате чего усиливается высвобождение норадреналина, который стимулирует b-адренорецепторы сердца. Празозин, селективный a₂-адреноблокатор, вызывает менее выраженную тахикардию и иногда используется для лечения артериальной гипертензии, для купирования гипертонического криза, спазмах периферических сосудов, стенокардии, при лечении трофических язв конечностей. Читать полностью »

Адреномиметики прямого действия

К прямым адреномиметикам относятся адреналин и норадреналин, а также вещества, похожие на них по структуре.

Адреналин и норадреналин разрушаются в кишечнике и обладают короткой продолжительностью действия при парентеральном введении из-за их быстрого обратного захвата и метаболизма. Адреналин повышает артериальное давление, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений (b₁-адреномиметический эффект). Стимуляция a-адренорецепторов сосудов приводит к их сужению (сосуды внутренних органов, кожи), а активация b₂-адренорецепторов вызывает расширение сосудов скелетных мышц, при этом общее периферическое сопротивление сосудов может значительно снижаться. Читать полностью »

Средства, возбуждающие дофамминергические рецепторы

I. Дофаминергические препараты

1. Прямые дофаминомиметики (дофамин, бромокриптин)

2. Непрямые дофаминомиметики (мидантан, глудантан, L-депренил)

II. Дофаминонегативные средства (блокаторы) (церукал, аминазин, галопиридол, дроперидол) Читать полностью »

Средства, возбуждающие адренорецепторы

 1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы

а) адреномиметики прямого действия

- возбуждающие a и b адренорецепторы (адреналина гидрохлорид),

- возбуждающие a-адренорецепторы (мезатон, нафтизин, галазолин, норадреналина гидротартрат),

- возбуждающие a₁-адренорецепторы (мезатон, норадреналина гидротартрат),

- возбуждающие a₂-адренорецепторы (нафтизин, галазолин, клофелин),

- возбуждающие  b₁ и b₂-адренорецепторы (изадрин),

- возбуждающие b₁-адренорецепторы (добутамин),

- возбуждающие b₂-адренорецепторы (сальбутамол, астмопент, алупент, фенотерол, тербуталин).

б) адреноблокаторы (антиадренергические средства)

- a- и b-адреноблокаторы (лабетолол, проксодолол),

- a₁ и a₂-адреноблокаторы (тропафен, фентоламина гидрохлорид, дигидроэрготоксин, синепрс, ницерголин, пирроксан),

- a₁-адреноблокаторы (празозин, доксазозин),

- b₁, b₂-адреноблокаторы (анаприлин, окспренолол, пиндолол, надолол, тимолол),

- b_1-адреноблокаторы (метопролол, талинолол, атенолол)

2. Вещества пресинаптического действия

а) симпатомиметики (тирамин, эфедрина гидрохлорид)

б) симпатолитики (непрямые адреноблокаторы - резерпин, орнид, октадин). Читать полностью »