КАРБОГЕН (Carbogenum) (см. Углекислота). Смесь кислорода (95 — 93 %) с углекислым газом (5 — 7 %). Ранее применялся в анестезиологии для ингаляций. Добавление к кислороду углекислого газа приводит к возбуждению дыхания и лучшему использованию кислорода. В настоящее время не применяется. Кислород повышает возбудимость клеток коры большого мозга и благоприятно влияет на их деятельность. Имеются данные об эффективности ингаляции карбогена в комплексном лечении глаукомы. Устранение дыхательной гипоксии улучшает гидродинамику глаза и зрительную функцию. Форма выпуска: в металлических баллонах.

ДИБУНОЛ (Dibunolum) (см. также Токоферола ацетат). 2, 6-Ди-трет-бутил-4-метилфенол.

Синонимы: Бутилокситолуол, Ионал.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте. Дибунол — один из основных представителей группы антиоксидантов , т.е. соединений, являющихся ингибиторами свободнорадикальных реакций. Рядом исследований показано, что различные патологические состояния обусловлены нарушениями свободнорадикальных реакций в липидах мембран, что приводит к интенсификации перекисного окисления липидов. В последние годы установлено, что в организме образуются эндогенные соединения, тормозящие перекисное окисление липидов (ПОЛ). Одно из таких соединений фермент супероксиддисмутаза — является акцептором свободных кислородных радикалов, тормозящим перекисное окисление липидов и белков. Полагают в связи с этим, что супероксиддисмутаза может найти применение в лечении и профилактике различных заболеваний. Вместе с тем существуют экзогенные (фармакологические) вещества, активно ингибирующие ПОЛ (антиоксиданты), корригирующие кислородзависимые патологические состояния. Одновременно они являются и антигипоксантами. Одним из основных антиоксидантов является токоферола ацетат (см.). Дибунол, обладающий выраженной антирадикальной (антиоксидантной) активностью, сначала был предложен для местного применения в виде 10 % линимента при лечении рака и папилломатоза мочевого пузыря. В настоящее время его применяют также при циститах, поверхностных ожогах, отморожениях I — II степени, длительно не заживающих трофических и лучевых язвах, вяло гранулирующих ранах. В связи с антиоксидантными и антигипоксическими свойствами дибунола изучается его эффективность при различных заболеваниях, сопровождающихся активацией перекисного окисления липидов. Применяют дибунол в виде внутрипузырных инстилляций (10 % линимент) при заболеваниях мочевого пузыря и наружно (5 % линимент) при ожогах, отморожениях, язвах и др. Для внутрипузырных инстилляций непосредственно перед применением 10 г 10 % линимента дибунола разводят 24 — 30 мл 0,25 — 1 % раствора новокаина до консистенции пригодной для внутрипузырного введения, а затем полученный раствор (35 — 40 мл) вводят шприцем по катетеру в предварительно опорожненный мочевой пузырь. До инстилляции рекомендуется произвести промывание пузыря антисептическим раствором. Больной должен удерживать дибунол в мочевом пузыре до очередного мочеиспускания, желательно 2 — 3 ч. В случаях болезненной реакции на введение катетера при отсутствии механических сужений уретры допустимо введение дибунола через уретру под давлением (по Жане).

Инстилляции препарата производят ежедневно. Для получения противовоспалительного эффекта требуется 10 — 15 инстилляций, а иногда и меньше, а для противоопухолевого эффекта — не менее 25. Если улучшения в указанные сроки не наступает, лечение отменяют; если установлено уменьшение размеров поражения, то лечение может быть продолжено в течение 30 — 40 дней. При необходимости курсы инстилляций можно повторять в зависимости от клинических показаний. При ожогах наносят 5 % линимент дибунола тонким слоем на рану или марлевую повязку, которой покрывают рану. Смену повязки производят ежедневно или через день. Курс лечения 7 — 10 дней. Можно наносить линимент дибунола повторно в тот же день. При отморожениях, трофических язвах также применяют 5 % линимент дибунола, который наносят на пораженные участки. При необходимости применяют линимент дибунола с антибактериальными и другими препаратами. В дерматологической практике применяют также линимент дибунола при лечении методом фонофореза. При введении дибунола в мочевой пузырь возможно развитие осложнений, связанных с многократной катетеризацией (уретриты, простатиты, орхиэпидидимиты). В этом случае от инстилляций отказываются. При наружном применении дибунола возможны зуд и покраснение кожи вокруг язвы. В этих случаях препарат отменяют. При массивных ожоговых струпах применение 5 % линимента дибунола приводит к ускоренному отторжению струпа и некротических тканей, которое может сопровождаться явлениями влажного некроза, купирующимися при чередовании повязок дибунола с влажно-высыхающими фурацилиновыми повязками. Применение 10 % линимента дибунола противопоказано у больных раком мочевого пузыря при значительном прорастании опухоли в паравезикальную клетчатку и наличии метастазов (стадия Т4) , при массивной гематурии, азотемии, явлениях острого пиелонефрита, наличии пузырно-мочеточникового рефлюкса. Необходима острожность при расположении опухоли в шейке мочевого пузыря в связи с опасностью травмирования опухоли при многократных катетеризациях. Форма выпуска: 5 и 10 % линимент (Linimentum Dibunoli 5 % еt 10 %) масса белого цвета с желтоватым или зеленоватым оттенком в тубах (10 %) или банках (5 %).

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. Банки должны быть плотно закрыты.

 

ЭРОЛИН (Erolin)

Состав и форма выпуска : 1 таблетка содержит лоратадина 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной коробке 1 или 3 упаковки.1 мл сиропа — 1 мг; во флаконах темного стекла по 120 мл, с мерной ложкой, в коробке 1 флакон.

Фармакологическое действие : Антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное. Избирательно блокирует H_1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему.

Фармакокинетика : После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C_max в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. При приеме пищи AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются, но замедляет время достижения C_max на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). Связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73-77%). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т_1/2 лоратадина — 12-15 ч. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика : Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1-3 ч, достигает максимума через 8-12 ч и сохраняется не менее 24 ч.

Показания : Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема).

Беременность и лактация : Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания : Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 2 лет.

Побочное действие : Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, ощущение усталости, беспокойство, общее недомогание, гиперкинезии и конъюнктивит (у детей).Со стороны органов ЖКТ: повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка, боль в животе.Со стороны респираторной системы: одышка, дисфония.

Лекарственное взаимодействие : Эритромицин, кетоконазол, циметидин увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%).

Передозировка : Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия.Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия.

Способ применения и дозы : Внутрь, до еды. Взрослым и детям (старше 12 лет или при массе тела более 30 кг) — 10 мг (1 табл. или 2 ч.ложки сиропа) 1 раз в сутки. Детям в возрасте от 2 до 12 лет — 5 мг (1/2 табл. или 1 ч.ложка сиропа) 1 раз в сутки. На фоне печеночной или почечной (Cl креатинина < 30 мл/мин) недостаточности начальная доза 10 мг через день или 5 мг ежедневно.

Условия хранения : сироп : Список Б. При температуре 2-25 °Cтабл. : Список Б. При температуре 15-25 °C

Срок годности : сироп : 2 г.. Вскрытый флакон — 6 мес.табл. : 3 г.

 

ЭРИУС (Aerius)

Синоним: Дезлоратадин, Desloratadine

Состав и форма выпуска : 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг; в блистере 7 или 10 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие : Противоаллергическое, противовоспалительное. Селективно блокирует периферические гистаминовые Н_1-рецепторы и подавляет каскад цитотоксических реакций (выделение цитокинов ИЛ_4, ИЛ_6, ИЛ_8, ИЛ_13, хемокинов типа RANTES, продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, экспрессию молекул адгезии, в т.ч. Р-селектина и др.).

Фармакокинетика : Биодоступность пропорциональна дозе (в диапазоне доз от 5 до 20 мг). Определяется в плазме в течение 30 мин после приема. C_max в плазме после однократного приема в дозе 5 или 7,5 мг достигается в плазме через 2-6 ч. Связывается с белками плазмы на 83-87%. Т_1/2 — 20-30 ч. Не проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер, грудное молоко. Метаболизируется в организме путем гидроксилирования и глюкуронирования, выводится с мочой (менее 2% в неизмененном виде) и с калом. Не удаляется при гемодиализе.

Показания : Сезонный аллергический ринит (купирование таких симптомов, как чиханье, ринорея, заложенность носа, зуд в полости носа и области неба, кашель, зуд и покраснение глаз, слезотечение), устранение зуда и сыпи при хронической идиопатической крапивнице.
Беременность и лактация : Противопоказано при беременности, т.к. безопасность и эффективность не установлены. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания : Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Побочное действие : Редко — головная боль, утомляемость, сухость во рту.
Лекарственное взаимодействие : Клинически значимого взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином не выявлено.
Передозировка : Симптомы: усиление выраженности побочных реакций.Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности : Необходимо с осторожностью назначать при почечной недостаточности. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его применения у детей не определены.
Способ применения и дозы : Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/сут.
Условия хранения : табл.п.о. : При температуре 2-30 °C. Защищать от повышенной влажности.
Срок годности : табл.п.о. : 2 г.

 

ЭЗОМЕПРАЗОЛ.
Является изомером омепразола. Отличается от последнего лучшей биодоступностью, большей эффективностью и длительностью действия.
Назначают внутрь по 0,01-0,04 г (10-40 мг) 1 раз в день (для поддерживающей терапии 1 раз в 3 дня).
Препарат зарегистрирован в США и некоторых странах Европейского союза. В РФ находится в стадии клинического изучения