ЛАНСОПРАЗОЛ (Lansoprazole).
2-[[[3-Метил-4-(2,2,2-трифторэтокси)-2-пиридил]метил]сульфинил]бензимидазол.

Синонимы: Ланзоптол, Лансал, Лансофед, Lansophedum, Lansoptol, Lanzap.
Беловато-коричневатый гранулированный порошок. Умеренно растворим в этаноле, нерастворим в воде и гексане.
По действию, показаниям к применению и побочным эффектам близок к омепразолу.
Назначают внутрь: при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки по 0,03 г (30 мг) 1 раз в день; при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 0,03-0,06 г 2 раза в день.
Форма выпуска: капсулы по 0,03 г (30 мг) (N. 10, 20).
Хранение: список Б.

КРОМОЛИН-НАТРИЙ (Cromolyn sodium)*.
Динатриевая соль 5, 5′- [(2-окситриметилен)диокси бис(-4-оксо)-4Н-1-бензопиран-2-карбоновой кислоты], или 5, 5′-(2-динатриевая соль окситриметилендиокси)бис(4-оксо)-4Н-хромен-2-карбоновой кислоты.

Синонимы: Alecrom, Bicromat, Cromoral, Disodium cromoglycate, Fluvet, Frenal, Ifiral, Inostral, Intal, Introl, Kromolin, Lomudal, Lomupren, Lomusol, Nasmil, Nedocromil sodium, Opticrom, Rynacron, Sodium cromoglicate, Vicrom, Vistacrom, Vividrin, Бикромат, Вивидрин, Интал, Интал, Ифирал, Кромолин, Ломузол, Оптикром, Хромогликат натрия и др.
Кромолин-натрий является специфическим средством, применяемым при бронхиальной астме и бронхоспастических состояниях. В основе его действия лежит способность тормозить дегрануляцию лаброцитов (тучных клеток) слизистой оболочки дыхательных путей и задерживать высвобождение из них медиаторных веществ, способствующих развитию бронхиолоспазма, аллергии и воспаления (брадикинина, «медленно реагирующей субстанции», гистамина и др.). Возможно, что действие препарата связано также частично с блокадой рецепторов, специфичных для медиаторов воспаления, а также холино- и адреномедиаторов лимфоидных клеток. Свойствами обычных блокаторов Н~-рецепторов кромолин-натрий не обладает.
Действие кромолин-натрия четко проявляется при местном применении в виде ингаляций. При приеме внутрь эффект не развивается.
Кромолин-натрий эффективен у больных бронхиальной астмой и оказывает предупреждающее действие при применении до развития приступа бронхиальной астмы. Непрерывное длительное применение препарата урежает и облегчает приступы бронхиальной астмы, уменьшает потребность в бронхорасширяющих средствах и кортикостероидах. Для купирования острых приступов препарат не применяют. Кромолин-натрий наиболее эффективен у больных относительно молодого возраста, у которых еще не развились хронические изменения в легких. Действие препарата наиболее выражено при атопической форме бронхиальной астмы, но эффект наблюдается также при инфекционно-аллергической форме заболевания, при астматическом бронхите, пневмосклерозе с приступами удушья, особенно при наличии аллергического компонента.
Препарат применяют в виде порошка в капсулах для ингаляций. Каждая капсула содержит 0,02 г (20 мг) кромолин-натрия. Распыление порошка и его вдыхание производят при помощи специального карманного турбоингалятора («Спингалер»), в который помещают капсулу с препаратом. При нажатии на верхнюю часть (крышку) ингалятора капсула прокалывается и порошок при вдыхании поступает в дыхательные пути. Для опорожнения капсулы требуется 4 энергичных вдоха.
Ингаляции производят ежедневно. Начинают с применения 1 капсулы 4 раза в день с промежутками 4 — 6 ч. В тяжелых случаях дозу иногда увеличивают до 8 капсул в сутки (каждые 3 ч по 1 капсуле). После улучшения состояния количество ингаляций постепенно уменьшают, подбирая эффективную поддерживающую дозу.
Кромолин-натрий можно применять в сочетании с бронхорасширяющими средствами и кортикостероидами. Дозу кортикостероидов удается обычно постепенно значительно уменьшить, а в некоторых случаях и полностью прекратить их применение.
Действие кромолин-натрия развивается постепенно. Полный эффект наступает обычно через 2 — 4 нед от начала лечения. Лечение должно быть длительным. При отмене препарата возможно возобновление приступов.
При применении кромолин-натрия иногда возникают кашель и кратковременный бронхиолоспазм; кашель успокаивают приемом стакана воды сразу после ингаляции, а в случае повторяющегося бронхиолоспазма делают предварительно ингаляцию бронхорасширяющего средства (см. Изадрин, Орципреналина сульфат).

Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 мес беременности и детям в возрасте до 5 лет. Осторожность (уменьшение дозы) требуется у больных с поражениями печени и почек.
Формы выпуска: капсулы по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 30 капсул. Применяют только для ингаляций при помощи специального турбоингалятора. При приеме внутрь действия не оказывают.
Препарат выпускается также в виде водного раствора для ингаляций в ампулах, содержащих в 2 мл 20 мг кромолин-натрия (» Бикромат » — ампулы для ингаляций). Применяется при помощи ингалятора, причем для каждой ингаляции следует пользоваться новой ампулой; остаток раствора не применяют.
Для приема внутрь при пищевой аллергии и аллергических заболеваниях желудочно-кишечного тракта выпускается специальная лекарственная форма хромогликата натрия под названием » Налкром » (Nalcrom)» в капсулах по 100 мг (0,1 г). Препарат применяют также в комплексной терапии язвенного колита. Назначают внутрь взрослым по 0,2 г (2 капсулы) 4 раза в день за 20 30 мин до еды. Детям в возрасте 2 года — 14 лет назначают по 1 капсуле 4 раза в день. Постепенно дозу несколько снижают (взрослым до 0,3 0,2 г в сутки). Курс лечения продолжается от 2 — 3 нед до 2 — 3 мес и более.
Принимают в виде капсул. Можно также высыпать содержимое капсул в чашку, добавить 1 ложку горячей воды и еще столовую ложку холодной кипяченой воды и выпить’.
Под названием » Ломусол » (Lomusol)* выпускается 2 % раствор хромогликата натрия в виде аэрозоля (спрея) для лечения и профилактики аллергических ринитов.
Выпускается в баллончиках, содержащих 26 мг раствора.
Производят по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 4-6 раз в день.
Бикромат аэрозоль (Вicromat аеrоsol)* выпускается в баллонах по 15 мл. Содержит 200 разовых доз кромолин-натрия по 1 мг в дозе.
Для применения в глазной практике при острых и хронических аллергических конъюнктивитах и сезонных кератоконъюнктивитах выпускается 2 % водный раствор хромогликата натрия под названиями «Оптикром» (Оpticrom Аquеous) и «Бикромат-Коллир» (Вicromat-Соllyrе). Закапывают 1 — 2 капли в каждый глаз 3 — 4 раза в день.
Открытый флакон сохраняют в прохладном месте не более 1 мес.
Комбинированный препарат, содержащий кромолин-натрий и b -адреностимулятор фенотерол (см.), выпускается за рубежом под названием » Дитэк » (Ditес)*. К действию кромолин-натрия добавляется, таким образом, бронхорасширяющее действие симпатомиметика (см. также Беродуал).
Препарат выпускается в виде дозируемого аэрозоля в баллонах по 10 мл, содержащих 200 разовых доз. Одна доза содержит 1 мг кромолин-натрия и 0,05 мг фенотерола (гидробромида) .
Препарат наиболее эффективен у больных атопической формой бронхиальной астмы.

КЕТОТИФЕН (Ketotifenum)*. 4, 9-Дигидро-4-(1-метил-4-пиперидинилиден-10Н-бензо [4, 5] циклогепта [1, 2-b]-тиофен-10-он [гидрофумарат).

Синонимы: Астафен, Задитен, Asmasedil, Asmen, Astafen, Histaten, Ketotisin, Poziten, Respimex, Totifen, Zaditen, Zasten.
Препарат обладает противогистаминной и антиаллергической активностью. Действие связано со способностью тормозить высвобождение гистамина и других медиаторных веществ («медленно реагирующей субстанции анафилаксии», лимфокинов и др.) из тучных клеток, подавлять вызываемое фактором активации тромбоцитов накопление в дыхательных путях эозинофилов, оказывать блокирующее действие на Н~-рецепторы.
Препарат хорошо всасывается, пик концентрации в плазме крови отмечается через 2 — 4 ч после приема внутрь, период полувыведения достигает 21 ч.
Применяют для лечения (главным образом для предупреждения приступов) бронхиальной астмы, аллергических бронхитов, сенной лихорадки, аллергических ринитов, аллергических кожных реакций.
Назначают внутрь взрослым по 0,001 г (1 мг) в виде капсул или таблеток 2 раза в день (утром и вечером во время еды). При необходимости принимают по 2 мг 2 раза в день.
Детям в зависимости от возраста и массы тела назначают в меньших дозах (по 1/3 — 1/2 — 1 таблетке 2 раза в день).
Препарат может оказывать седативное действие и должен назначаться с осторожностью водителям транспорта, операторам и т. д. Следует учитывать, что препарат усиливает действие снотворных, седативных препаратов и алкоголя. Возможно уменьшение количества тромбоцитов.
Препарат противопоказан при беременности. Не следует назначать его одновременно с пероральными антидиабетическими и другими препаратами, которые могут вызывать тромбоцитопению. Лицам, чувствительным к седативному действию, назначают препарат в первые недели лечения в уменьшенных дозах — 0,0005 г (0,5 мг) в день.
Формы выпуска: капсулы и таблетки по 0,001 г (1 мг); сироп, содержащий в 1 мл 0,2 мг препарата (в 100 мл 20 мг).
Хранение: список Б.

ДИПРАЗИН (Diprazinum). 10-(2-Диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид.

Синонимы: Пипольфен, Allergan, Antiallersin, Atosil, Fargan, Phenergan, Pipolphen, Promazinamide, Promethazine, Promethazine hydrochloride, Promethazini hydrochloridum, Prothazin и др.
Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко в спирте; рН 2, 5 % водного раствора 3, 9 — 4, 9. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света.
Дипразин является производным фенотиазина; по строению, а частично и по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Наиболее важной фармакологической особенностью дипразина является его сильная противогистаминная (Н 1 -блокирующая) активность.
Дипразин хорошо всасывается при приеме внутрь. При разных путях введения проникает через гематоэнцефалический барьер
Препарат оказывает выраженное влияние на ЦНС; обладает довольно сильной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Он оказывает также умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Сильно выражено адренолитическое действие дипразина.

Применяют дипразин при лечении аллергических заболеваний (крапивницы, сывороточной болезни, сенной лихорадки и др.), при вазомоторных и аллергических ринитах, при ревматизме с выраженным аллергическим компонентом, при аллергических осложнениях, вызванных пенициллином, стрептомицином и другими лекарственными средствами, а также при зудящих дерматозах, болезни Меньера, хорее, энцефалите и других заболеваниях ЦНС, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов, при морской и воздушной болезни. В хирургической практике дипразин используется как один из основных компонентов литических смесей (см. Аминазин), применяемых для потенцированного наркоза и гипотермии, для предупреждения и уменьшения послеоперационных осложнений, во время операции и в послеоперационном периоде. Применяют также для усиления действия аналгетиков и местных анестетиков.
Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно. Под кожу не вводят, учитывая его раздражающее действие.
Взрослым внутрь назначают по 0,025 г 2 — 3 раза в день, в мышцы по 1- 2 мл 2, 5 % раствора; внутривенно в составе литических смесей вводят до 5 — 10 мл 0,5 % или 2 мл 2, 5 % раствора.
Детям назначают дипразин в меньших дозах в соответствии с возрастом. Разовая доза внутрь для детей в возрасте 1-2 лет составляет обычно 0,0025г, суточная 0,0075- 0,01 г; в возрасте 3 — 4 лет — разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; 5 — 6 лет — разовая 0,0075 — 0,01 г, суточная 0,025 — 0,03 г; 7 — 9 лет — разовая 0,01 г, суточная 0,03 г; 10 — 14 лет — разовая 0,015 г, суточная 0,045 г.
Для предупреждения укачивания (против морской и воздушной болезни) назначают дипразин однократно за 1 ч до поездки взрослым в дозе 0,025 0,05 г, детям — 0,01 — 0,02 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,5 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (2 мл 2, 5 % раствора), суточная 0,25 г (10 мл 2, 5 % раствора).
Дипразин обычно хорошо переносится. При приеме внутрь может вызвать умеренную анестезию слизистых оболочек полости рта; иногда появляются сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении могут возникать болезненные инфильтраты. При внутривенном введении иногда сильно понижается артериальное давление. У лиц с нарушением функции печени и почек дипразин следует применять с осторожностью. В связи с усилением наркотического действия препарат нужно применять с осторожностью у лиц, находящихся в состоянии алкогольного опьянения. Во время лечения дипразином запрещается употреблять спиртные напитки.
Не следует назначать дипразин при зуде и других аллергических реакциях, вызванных применением фенотиазиновых препаратов (аминазина и др.), так как сам дипразин является препаратом этой химической группы.
В связи с седативным действием нельзя назначать дипразин во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Формы выпуска: таблетки по 0,025 г, покрытые оболочкой желтого цвета; драже по 0,025 и 0,05 г; 2, 5 % раствор в ампулах по 2 мл; таблетки по 0,005 и 0,01 г, покрытые оболочкой белого цвета, для детей (Таbulettae Diрrаzini 0,005 еt 0,01 obductae рrо infantibus) в упаковке по 10 штук.
Хранение: список Б. Порошок — в плотно укупоренных банках темного стекла в сухом, защищенном от света месте; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте.
П р и м е ч а н и е. Дипразин оказывает раздражающее действие и может вызвать появление дерматитов и раздражение слизистых оболочек. При работе с дипразином необходимо соблюдать такие же меры предосторожности, как при работе с аминазином.

ДИМЕТИНДЕН (Dimetindene).
N,N-Диметил-3-[1-(2-пиридинил)этил]-1Н-инден-2-этанамин.

Синоним: Фенистил, Fenistil.
Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Обладает антибрадикининовыми, м-холиноблокирующими и седативным эффектами.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет около 70% (при накожном использовании 10%), Сmax — 2 ч, Т½ — 6 ч (для ретардной формы 11 ч), проходит через гематоэнцефалический барьер; выделяется с мочой и желчью в виде метаболитов.
Показания: крапивница, отек Квинке, аллергодерматозы с выраженным зудом, аллергический ринит и конъюнктивит; экзантемы при инфекционных заболеваниях, ожоги (гель).
Применяют внутрь и местно.
Внутрь назначают взрослым и детям старше 12 лет по 1 капсуле ретард на ночь или по 20-40 капель 3 раза в сутки, детям от 1 мес до 1 года по 3-10 капель, от 1 года до 3 лет — 10-15 капель и от 3 до 12 лет — 15-20 капель 3 раза в сутки. Курс лечения 10-15 дней.
Гель наносят на пораженные участки кожи 3-4 раза в день.
Побочные эффекты возникают редко.
Препарат противопоказан в I триместре беременности.
Усиливает центральные эффекты транквилизаторов, снотворных и алкоголя.
Формы выпуска: таблетки ретард по 0,0025 г (2,5 мг) и капсулы ретард по 0,004 г (4 мг) (N. 10); 0,1% раствор (капли) для приема внутрь во флаконах по 10 и 20 мл; 0,1% гель в тубах по 20 и 30 г.
Хранение: список Б.