ПИРЕНЦЕПИН (Pirenzepine)

Вторник, 10 Авг 2010

ПИРЕНЦЕПИН (Pirenzepine) . 5, 11-Дигидро-11-[4-метил-1-пиперазинил)ацетил]-6Н-пиридо [2, 3-b] [1, 4]бензодиазепин-7-он дигидрохлорид.

Выпускается в виде дигидрохлорида.

Синонимы: Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Abrinac, Bisvanil, Duogestral, Gasteril, Gastrol, Gastropin, Gastropiren, Gastrozepin, Leblon, Pirezam, Pirigast, Ulcepin, Ulcin, Ulcopir, Ulcosan, Ulcozepin и др.

Пиренцепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ – специфических блокаторов М1-холинорецепторов. В отличие от «типичных» блокаторов м-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена, не оказывая существенного блокирующего влияния на м-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.

Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой М1-холинорецепторов на уровне интрамуральных ганглиев и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.

Препарат подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.

Применяют для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств (см.) и др.

Назначают внутрь и парентерально: внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 мин до приема пищи; запивают небольшим количеством воды. Курс лечения не менее 4 нед (4 – 8 нед) без перерыва. При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием препарата из-за возможности ухудшения состояния.

В начале лечения возможно сочетание перорального и парентерального введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают внутрь.

Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. При болезни Золлингера – Эллисона дозу увеличивают вдвое.

После улучшения состояния (через 2 – 3 дня) переходят на прием препарата внутрь.

Пиренцепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые растворы следует использовать в течение не более 12 ч.

Для приготовления инфузий раствор пиренцепина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.

В случае необходимости можно сочетать применение гастроцепина и других противоязвенных (антисекреторных) препаратов, в частности блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов (см. Циметидин). По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны 200 мг циметидина.

Пиренцепин несомненно эффективен как антихолинергическое противоязвенное средство, однако вопрос о его преимуществах по сравнению с обычными холинолитиками (атропин, метацин, хлорозил) при интенсивном кислотообразовании недостаточно изучен.

Переносится пиренцепин обычно хорошо. Иногда наблюдаются сухость во рту, легкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает

При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.

Препарат не следует применять в первые 3 мес беременности.

Осторожность следует соблюдать при назначении пиренцепина больным с глаукомой с гипертрофией предстательной железы.

Формы выпуска: таблетки по 25 и 50 мг в упаковке по 50 и 100 штук; ампулы емкостью 2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с приложением растворителя, в упаковке по 5 ампул.

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: