ДИМЕНГИДРИНАТ (Dimenhydrinatum)*. 8-Хлортеофиллинат b -диметиламино-этилового эфира бензгидрола (димедрола).

Cинонимы: Дедалон, Дэдалон, Adrasine, Anausin, Anautin, Andramine, Antemin, Antivomit, Aviomarin, Chloranautine, Daldalon, Diphenhydramintheoclat, Dramamin, Dramyl, Emedyl, Marevit, Menhydrinate, Nauseal, Permital, Teodramin, Travelin, Vertirosan, Vomidrine и др.
Выпускается в таблетках по 0,05 г (50 мг) в упаковке по 10 штук.
Применяют для предупреждения и купирования проявлений морской и воздушной болезни, при тошноте и рвоте различного происхождения, при болезни Меньера и др.
Назначают внутрь (перед едой) в зависимости от состояния больного по 0,05 — 0,1 г (1 — 2 таблетки) 4 — 6 раз в сутки. Для профилактики воздушной и морской болезни назначают по 1 — 2 таблетки за полчаса до посадки в самолет или на корабль.
Возможные побочные явления: сухость во рту, сонливость, нарушение аккомодации. Эти явления устраняются при уменьшении дозы. Хранение: список Б.

ДИМЕДРОЛ (Dimedrolum). b -Диметиламиноэтилового эфира бензгидрола гидрохлорид.

Cинонимы: Alledryl, Allergan, Allergival, Amidryl, Benadryl, Benzhydraminum, Diabenyl, Dimedryl, Dimidril, Diphenhydramine, Diphenhydramini hydrochloridum, Diphenhydramine hydrochloride, Restamin и др.
Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса; вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, очень легко — в спирте. Водные растворы (рН 1 % раствора 5, 0 — 6, 5) стерилизуют при +100 ‘С в течение 30 мин.
Димедрол является одним из основных представителей группы противогистаминных препаратов, блокирующих Н 1 -рецепторы. Он обладает весьма выраженной противогистаминной активностью. Кроме того, он оказывает местноанестезирующее действие, расслабляет гладкую мускулатуру в результате непосредственного спазмолитического действия блокирует в умеренной степени холинорецепторы вегетативных нервных узлов.
Димедрол хорошо всасывается при приеме внутрь. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Важной особенностью димедрола является его седативное действие, имеющее некоторое сходство с действием нейролептических веществ; в соответствующих дозах он оказывает снотворный эффект. Является также умеренным противорвотным средством. В действии димедрола на нервную систему существенное значение имеет наряду с влиянием на гистаминовые рецепторы (возможно, Н 3 -рецепторы мозга) его центральная холинолитическая активность.
Димедрол применяют в основном при лечении крапивницы, сенной лихорадки, сывороточной болезни, геморрагического васкулита (капилляротоксикоза), вазомоторного насморка, ангионевротического отека, зудящих дерматозов, острого иридоциклита, аллергических конъюнктивитов и других аллергических заболеваний, аллергических осложнений от приема различных лекарств, в том числе антибиотиков.

Как и другие противогистаминные препараты, димедрол применяется при лечении лучевой болезни.
При бронхиальной астме димедрол относительно мало активен, однако его можно назначать при этом заболевании в сочетании с теофиллином, эфедрином и другими лекарственными средствами.
Иногда димедрол применяют при язвенной болезни желудка и гиперацидном гастрите, однако значительно более активными при этой болезни являются блокаторы Н 2 -рецепторов (см. Циметидин, Ранитидин).
Димедрол (так же как и другие блокаторы Н 1 -рецепторов) может быть использован для уменьшения побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей, при применении ферментных и других препаратов.
Применяют также димедрол при хорее, морской и воздушной болезни, рвоте беременных, синдроме Меньера. Терапевтический эффект препарата при этих заболеваниях может найти объяснение в его седативном и центральном холинолитическом действии. По противорвотной активности более эффективной по сравнению с димедролом является его комплексная соль с хлортеофиллином (дименгидринат).
Применяют также димедрол как успокаивающее и снотворное средство самостоятельно и в сочетании с другими снотворными. Назначают внутрь по 1 таблетке (0,03 или 0,05 г) перед сном.
В анестезиологической практике применяют как составную часть литических смесей (см. Аминазин).
Назначают димедрол внутрь, внутримышечно, в вену, местно (накожно, в виде глазных капель, на слизистую оболочку носа); вводят также ректально.
Под кожу не вводят из-за раздражающего действия.
Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03 — 0,05 г 1 — 3 раза в день. Курс лечения 10 — 15 дней.
В мышцы вводят 0,01 — 0,05 г в виде 1 % раствора, в вену — капельным методом 0,02 — 0,05 г димедрола в 75 — 100 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям димедрол назначают в меньших дозах: до 1 года — по 0,002 0,005 г, от 2 до 5 лет — по 0,005 — 0,015 г, от 6 до 12 лет по 0,015 — 0,03 г на прием.
Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1 — 2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие по 0,005 г димедрола; от 3 до 4 лет по 0,01 г; от 5 до 7 лет — по 0,015 г, 8 — 14 лет — 0,02 г.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (5 мл 1 % раствора), суточная 0,15 г (15 мл 1 % раствора).
Для закапывания в конъюнктивальный мешок применяют 0,2 — 0,5 % растворы (лучше на 2 % растворе борной кислоты) по 1 — 2 капли 2 — 3 — 5 раз в сутки.
Иногда димедрол применяют в виде крема или мазей (3 — 10 %), изготовляемых в аптеке, для смазывания кожи при зудящих дерматозах. Следует при этом учитывать, что димедрол всасывается через кожу и при смазывании больших поверхностей может вызвать интоксикацию: сухость во рту, затруднение дыхания, возбуждение, спутанность сознания’.
При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают димедрол в нос в виде палочек (палочки с димедролом, Васilli cum Dimedrolo), содержащих 0,05 г димедрола на полиэтиленоксидной основе. Можно также пользоваться приготовленными ех tempore мазями и каплями.
При приеме димедрола внутрь в связи с его местноанестезирующим действием может возникнуть кратковременное «онемение» слизистых оболочек полости рта; в редких случаях возможны головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота. Побочные явления проходят самостоятельно после отмены препарата или уменьшения дозы.
В связи с влиянием препарата на ЦНС могут возникнуть сонливость и общая слабость.
Из-за седативного и снотворного действия димедрол нельзя назначать для приема во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,02; 0,03 и 0,05 г; свечи с димедролом по 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 г; палочки по 0,05 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках. Свечи с димедролом предназначены для применения в детской практике.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света и влаги; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте; свечи — в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Tab. Dimedroli 0,05 N. 10
D.S. Пo 1/2 — 1 таблетке 2 раза в день (при аллергических заболеваниях; по 1 таблетке перед сном (как снотворное)

Rp.: Sol. Dimedroli 1 % 1 ml
D.t.d. N . 6 in ampull.
S. По 1 мл в мышцы 1 — 2 paзa в день

Rp.: Dimedroli 0,02
Acidi borici 0,2
Aq. destill. 10 ml
M.D.S. Глазные капли ; пo 1 — 2 капли 2 -3 раза в день

Rp.: Dimedroli 0,01
Ephedrini hydrochloridi O, 1
Ol. Persicorum 10 ml
Ol. Menthae gtt. III
M.D.S. Kaпли в нос; по 2 — 3 капли 3 — 4 paза в день

Rp.: Bacilli cum Dimedrolo 0,05 N. 10
D.S. По 1 палочке в каждую половину носа

Rp.: Supp. cum Dimedrolo 0,02 N. 10
D.S. По 1 cвече в прямую кишку (ребенку 10 лет)

Rp.: Dimedroli
Anesthesini
Mentholi aa 1, 0
Sol. Acidi borici 2 %
Spir. Vini 96 % aa 100 ml
M.D.S. Для смазывания кожи при зуде

ДИМЕБОН (Dimebonum). 3, 6-Диметил-9-(2-метил-пиридил-5)-этил-1, 2, 3, 4-тетрагидро- -карболина дигидрохлорид.

Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок, Гигроскопичен. Легко растворим в воде, умеренно — в спирте.
Димебон является блокатором Н 1 -рецепторов. Оказывает выраженное противогистаминное и частичное антисеротониновое действие. Оказывает седативный эффект.
Показания к применению такие же, как для димедрола, дипразина и других аналогичных блокаторов Н 1 -рецепторов (поллинозы, крапивница, сенная лихорадка, нейродермиты и др.).
Назначают взрослым внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01 — 0,02 г 2 — 3 раза в день; детям — в меньших дозах. Курс лечения при острых аллергических заболеваниях 5 — 12 дней.
Возможные побочные явления: сухость во рту, чувство онемения слизистой оболочки рта (местноанестезирующее действие), седативный эффект. П репарат не должны принимать во время работы лица, профессия которых требует быстрой двигательной и психической реакции.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,0025 г (2, 5 мг; для детей).
Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ДИАЗОЛИН (Diazolinum). 3-Метил-9-бензил-1, 2, 3, 4-тетрагидрокарболина нафталин-1, 5-дисульфонат.

Синонимы: Incidal, Mebhydrolin, Mebhydrolini Napadisylas, Omeril.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и в органических растворителях.
По структуре диазолин близок к димебону. Является блокатором Н, -рецепторов. В отличие от димебона (а также димедрола, дипразина, супрастина) не оказывает седативного и снотворного эффекта, что позволяет применять его в тех случаях, когда угнетающее действие на ЦНС не является желательным.
Применяют при лечении различных аллергических заболеваний.
Назначают внутрь (после еды): взрослым по 0,05 — 0,1 — 0,2 г 1 — 2 раза в день, детям — по 0,02 — 0,05 г 1 — 2 — 3 раза в день. Длительность лечения зависит от особенностей случая.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.
Препарат обычно хорошо переносится. Однако в отдельных случаях может вызывать раздражение слизистой оболочки желудка.
Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 и 0,1 г, покрытые оболочкой (драже).
Хранение:.список Б. В таре, предохраняющей от действия влаги и света; таблетки — в защищенном от света месте.

ГИСТАМИН (Histaminum). 4-(2-Аминоэтил)-имидазол, или b -имидазолил-этиламин.
Гистамин является биогенным соединением, образующимся в организме при декарбоксилировании аминокислоты гистидина.
Гистамин является одним из эндогенных факторов (медиаторов), участвующих в регуляции жизненно важных функций организма и играющих важную роль в патогенезе ряда болезненных состояний.
В обычных условиях гистамин находится в организме преимущественно в связанном, неактивном состоянии. При различных патологических процессах (анафилактический шок, ожоги, отморожения, сенная лихорадка, крапивница и другие аллергические заболевания), а также при поступлении в организм некоторых химических веществ количество свободного гистамина увеличивается. «Высвободителями» («либераторами») гистамина являются d-тубокурарин, морфин, йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты, высокомолекулярные соединения (полиглюкин и др.) и другие лекарственные средства.
Свободный гистамин обладает высокой активностью: он вызывает спазм гладких мышц (включая мышцы бронхов), расширение капилляров и понижение АД; застой крови в капиллярах и увеличение проницаемости их стенок вызывает отек окружающих тканей и сгущение крови. В связи с рефлекторным возбуждением мозгового вещества надпочечников выделяется адреналин, суживаются артериолы и учащаются сердечные сокращения. Гистамин вызывает усиление секреции желудочного сока.
Некоторые количества гистамина содержатся в ЦНС, где, как предполагают, он играет роль нейромедиатора (или нейромодулятора). Не исключено, что седативное действие некоторых липофильных антагонистов гистамина (проникающих через гематоэнцефалический барьер противогистаминных препаратов, например димедрола) связано с их блокирующим влиянием на центральные гистаминовые рецепторы.
В организме существуют специфические рецепторы, для которых гистамин является естественным лигандом. В настоящее время различают три подгруппы гистаминовых (Н) рецепторов: Н 1 -, Н 2 — и Н 3 -рецепторы.
Возбуждение периферических Н, -рецепторов сопровождается спастическим сокращением бронхов, мускулатуры кишечника и другими явлениями.

Наиболее характерным для возбуждения Н 2 -рецепторов является усиление секреции желудочных желез. Они участвуют также в регуляции тонуса гладких мышц матки, кишечника, сосудов. Вместе с Н 1 -рецепторами Н 2 -рецепторы играют роль в развитии аллергических и иммунных реакций.
Н 2 -рецепторы участвуют также в медиации возбуждения в ЦНС. В последнее время стали придавать большое значение стимуляции Нз-рецепторов в механизме центрального действия гистамина.
Как лекарственное средство гистамин имеет ограниченное применение.
Для медицинского применения препарат получают путем бактериального расщепления гистидина или синтетическим путем.
Выпускается в виде дигидрохлорида(Histamini dihydrochloridum). Белый кристаллический порошок. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, трудно в спирте; рН водных растворов 4, 0 — 5, 0.
Синонимы: Еramin, Еrgamine, Нistalginе, Нistamyl, Нistapon, Imadyl, Imido, Istal, Реremin и др.
Пользуются гистамином иногда при полиартритах, суставном и мышечном ревматизме: внутрикожное введение дигидрохлорида гистамина (0,1 — 0,5 мл 1 % раствора), втирание мази, содержащей гистамин, и электрофорез гистамина вызывают сильную гиперемию и уменьшение болезненности; при болях, связанных с поражением нервов; при радикулитах, плекситах и т.п. препарат вводят внутрикожно (0,2 — 0,3 мл 0,1 % раствора).
При аллергических заболеваниях, мигрени, бронхиальной астме, крапивнице иногда проводят курс лечения малыми, возрастающими дозами гистамина. Предполагают, что организм при этом приобретает устойчивость к гистамину и этим уменьшается предрасположение к аллергическим реакциям (Применение в качестве десенсибилизирующего средства при аллергических заболеваниях имеет также содержащий гистамин препарат гистаглобулин (см.).).
Начинают с внутрикожного введении очень малых доз гистамина (0,1 мл в концентрации 1 10 ‘, для чего содержимое ампулы, т.е. 0,1 % раствор, разводят соответствующим количеством изотонического раствора натрия хлорида), затем дозу постепенно увеличивают.
Гистамином пользуются также для фармакологической диагностики феохромоцитомы и феохромобластомы; проводят комбинированную пробу с тропафеном (см.).
В связи со стимулирующим влиянием гистамина на желудочную секрецию его иногда применяют для диагностики функционального состояния желудка. При этом необходимо соблюдать большую осторожность из-за возможных побочных явлений (гипотензивное действие, бронхиолоспазм и др.). В настоящее время для этой цели пользуются другими препаратами (пентагастрин, бетазол и др.).
При передозировке и повышенной чувствительности к гистамину могут развиться коллапс и шок.
При приеме внутрь гистамин трудно всасывается и эффекта не оказывает.
Гистамином широко пользуются фармакологи и физиологи для экспериментальных исследований.
Формы выпуска гистамина дигидрохлорида: порошок; 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл (Solutio Нistamini dihydrochloridi 0,1 % pro injectionibus) в упаковке по 10 ампул.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.