Адреноблокаторы

Среда, 25 Апр 2012

Адреноблокаторы

Адреноблокаторы

a- и b-адреноблокаторы (лабетолол, проксодолол) расширяют сосуды и уменьшают работу сердца, применяются для снижения артериального давления.

a-адреноблокаторы имеют ограниченное клиническое применение. Уменьшают тонус артериальных и венозных сосудов, вызывая снижение периферического сопротивления сосудов и снижение артериального давления. Они извращают прессорный эффект адреналина, поскольку на фоне блокады a-адренорецепторов проявляется сосудорасширяющее действие адреналина за счет активации b2-адренорецепторов, в результате чего периферическое сопротивление сосудов падает. a-адреноблокаторы вызывают рефлекторную тахикардию, которая сильнее выражена при использовании неселективных препаратов, которые также блокируют пресинаптические a2-адренорецепторы, в результате чего усиливается высвобождение норадреналина, который стимулирует b-адренорецепторы сердца. Празозин, селективный a2-адреноблокатор, вызывает менее выраженную тахикардию и иногда используется для лечения артериальной гипертензии, для купирования гипертонического криза, спазмах периферических сосудов, стенокардии, при лечении трофических язв конечностей.

Феноксибензамин - a-адреноблокатор необратимого действия - применяют при феохромоцитоме для уменьшения a-адреномиметических эффектов катехоламинов.

При применении a-адреноблокаторов может быть ортостатический коллапс, понос.

b-адреноблокаторы (антагонисты b-адренорецепторов) (в нижней части рисунка справа) являются важными средствами лечения артериальной гипертензии, стенокардии, нарушений сердечного ритма и глаукомы.  Антиаритмический эффект связан с блокадой b-рецепторов сердца от действия адреналина и мембраностабилизирующим действием, гипотензивный - с уменьшением сократительной способности миокарда и величины сердечного выброса крови; лечебный эффект стенокардии объясняется понижением потребности миокарда в кислороде и более экономным расходованием доставляемого с кровью кислорода.

Тимолол - препарат выбора при глаукоме открытоугольной формы. Он блокирует b2-адренорецепторы ресничного тела, что ведет к снижению секреции внутриглазной жидкости. Кроме того, тимолол может блокировать b-адренорецепторы афферентных кровеносных сосудов. Возникающее в результате этого сужение сосудов уменьшает процесс ультрафильтрации и образование водянистой влаги. Тимолол не оказывает свойственного пилокарпину нежелательного действия на глаз, однако его способность хорошо всасываться может быть причиной развития брадикардии и бронхоспазма у больных бронхиальной астмой.

b-адреноблокаторы различаются по степени их липофильности и кардиоселективности. Все они блокируют b1-адренорецепторы сердца и одинаково эффективно понижают артериальное давление и предупреждают приступы стенокардии. Чем более липофильны лекарства, тем быстрее они всасываются в кишечнике, активнее подвергаются метаболизму в печени и быстрее элиминируют из организма. Липофильные b-адреноблокаторы проходят через гематоэнцефалический барьер и оказывают центральное действие (например, нарушение сна). Вместе с тем b-адреноблокаторы в меньшей степени вызывают сужение периферических сосудов (симптом холодных рук и ног) и не уменьшают вызванную физической нагрузкой гипогликемию (стимуляция глюконеогенеза в печени идет через b-адренорецепторы). Кардиоселективность b-адреноблокаторов относительна и уменьшается с увеличением дозы. Даже кардиоселективные препараты могут оказывать слабое b-адреноблокирующее действие и тем самым вызывать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Некоторые b-адреноблокаторы обладают внутренней симпатомиметической активностью (частичные агонисты) хотя клиническая важность этого их свойства дискутируется.

Поэтому b-адреноблокаторы (даже селективные b1-адреноблокаторы) противопоказаны пациентам с бронхиальной астмой, сердечной недостаточностью, блокадами сердца и брадикардией.

Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: