Адреномиметики прямого действия

Воскресенье, 22 Апр 2012

Адреномиметики прямого действия

Адреномиметики прямого действия

К прямым адреномиметикам относятся адреналин и норадреналин, а также вещества, похожие на них по структуре.

Адреналин и норадреналин разрушаются в кишечнике и обладают короткой продолжительностью действия при парентеральном введении из-за их быстрого обратного захвата и метаболизма. Адреналин повышает артериальное давление, увеличивает частоту и силу сердечных сокращений (b1-адреномиметический эффект). Стимуляция a-адренорецепторов сосудов приводит к их сужению (сосуды внутренних органов, кожи), а активация b2-адренорецепторов вызывает расширение сосудов скелетных мышц, при этом общее периферическое сопротивление сосудов может значительно снижаться.

Адреналин воспроизводит большинство эффектов симпатической нервной системы, то есть он является симпатомиметиком.

Синтетические адреномиметики действуют не на все рецепторы, а только на некоторые. Даже норадреналин, введенный извне, а не освободившийся непосредственно в синапсе, влияет не на все рецепторы и воздействует на них в разной степени. Поэтому различают несколько групп прямых адреномиметиков.

Адреналина гидрохлорид  возбуждает и a- и b-адренорецепторы. Возбуждение a- и b-адренорецепторов ЖКТ приводит к расслаблению и снижению моторики ЖКТ.

Возбуждение a-адренорецепторов сосудов приводит к их суживанию (это повышает артериальное давление и суживает сосуды слизистой носа при рините). Возбуждение a-адренорецепторов радиальной мышцы глаза приводит к расширению зрачка. Возбуждение a-адренорецепторов матки приводит к снижению тонуса матки.

Возбуждение b-адренорецепторов сердца приводит к усилению работы сердца. Возбуждение b-рецепторов бронхов приводит к расширению бронхов. Возбуждение b-рецепторов сосудов расширяет сосуды жизненно важных органов и скелетной мускулатуры. Возбуждение b-рецепторов приводит также к возбуждению аденилатциклазы, накоплению цАМФ, усилению гликогенолиза, липолиза, накоплению глюкозы, увеличению обменных процессов.

В итоге адреналин повышает артериальное давление, расширяет зрачок, замедляет работу кишечника, усиливает работу сердца, расширяет сосуды жизненно важных органов, расширяет бронхи, увеличивает обмен веществ, сокращает капсулу селезенки, применяется при аллергических реакциях, гипогликемической коме. Инъекционное введение адреналина применяют при анафилактическом шоке.

Применяется только подкожно и интракардиально. Внутривенно применять не рекомендуется во избежание появления нарушений сердечного ритма.

Адреналин и a-адреномиметики понижают внутриглазное давление за счет сужения кровеносных сосудов ресничного тела.

a-адреномиметики (мезатон, нафтизин, галазолин, норадреналина гидротартрат)

Норадреналин практически не влияет на b-адренорецепторы, а действуя на a-адренорецепторы сосудов, суживает их и повышает артериальное давление, что приводит к появлению рефлекторной брадикардии, которая превалирует над прямым b-адреностимулирующим действием. Применяется только внутривенно.

a1-адреномиметики (агонисты a1-адренорецепторов) применяют при ринитах в качестве средств, повышающих артериальное давление. a-адреномиметик мезатон (фенилэфрин) вызывает мидриаз без изменения реакции зрачка на свет и без нарушения процесса аккомодации. После завершения осмотра глазного дна можно использовать физостигмин или пилокарпин в качестве антагонистов мидриатиков.

a2-адреномиметики (агонисты a2-адренорецепторов в ЦНС), в частности, клофелин (клонидин) являются гипотензивными средствами центрального действия.

 b1 и b2-адреномиметики (изадрин (изопреналин)) стимулируют b-адренорецепторы, увеличивая частоту и силу сердечных сокращений и вызывая расширение сосудов. В результате этого диастолическое давление снижается, а систолическое давление изменяется мало.

Применяются при блокадах проведения импульса, при бронхиальной астме.

b1-адреномиметики  (добутамин) иногда используют при острой сердечной недостаточности для стимуляции сократимости миокарда.

b2-адреномиметики (сальбутамол, астмопент, алупент, фенотерол, тербуталин) не являются абсолютно селективными средствами. Они обладают выраженным бронхорасширяющим действием при использовании в дозах, в которых оказывают минимальное влияние на сердце, расслабляют гладкую мускулатуру эндометрия, поэтому их применяют при бронхиальной астме и в качестве токолитиков для предотвращения преждевременных родов. Не разрушаются моноаминооксидазой и, вероятно, не подвергаются обратному нейрональному захвату.

Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: