Рубрика «Фармакология»

Биологическая доступность и пресистемная элиминация

Биологическая доступность и пресистемная элиминация

В связи с тем, что системное действие вещества развивается только после его попадания в кровоток, откуда оно поступает в ткани, предложен термин «биодоступность». Это константа, характеризующаяся количеством свободного активного лекарственного вещества, поступившего в кровь, и определяющая полноту и скорость всасывания лекарственного вещества после его внесосудистого введения. Биодоступность выражается в абсолютных или относительных показателях по сравнению со стандартом. Биодоступность при внутривенном введении принимается за 100% , так как при этом способе введения лекарственное вещество попадает в системный кровоток в больших количествах, и поэтому 100% от введенной дозы его достигает рецепторов и тканей, оказывая терапевтический эффект.

Некоторые лекарственные средства, несмотря на легкую всасываемость через клетки слизистой оболочки кишечника, появляются в системном кровотоке в небольших количествах. Причиной тому служит высокая степень их метаболизма при первом прохождении через стенку кишечника и печень или, иначе, «пресистемная элиминация». При приеме внутрь все они элиминируются при участии этих процессов. Иногда системного кровотока достигает лишь 10-20% от принятой дозы лекарственного средства. Читать полностью »

Комбинированное применение лекарств

Комбинированное применение лекарств

Под комбинированным действием понимают действие при одновременном введении нескольких лекарственных средств в организм или при их введении друг за другом на фоне действия предыдущего средства.

Комбинации лекарственных средств применяются с целью

- получения более сильного лечебного эффекта,

- одновременного влияния их на разные ткани и органы,

- уменьшения отрицательных побочных эффектов,

- корригирования основного лекарственного средства,

- замедления выработки устойчивости (к антибиотикам).

Из общих закономерностей наибольшее значение имеют синергизм и антагонизм. Читать полностью »

Понятие о дозе

Понятие о дозе

Действие лекарственных средств в большой степени определяется их  дозой — количеством вводимого лекарственного препарата, вызывающего соответствующий терапевтический эффект. От дозы препарата зависит не только эффективность лечения, но и безопасность больного. Индивидуальная чувствительность к лекарственному препарату зависит от возраста, пола, массы тела, скорости метаболизма, состояния желудочно-кишечного тракта, кровообращения, печени, почек, от лекарственной формы препарата, пути введения, состава и количества пищи, одновременного применения других препаратов и т.д. Читать полностью »

Виды действия лекарственных средств

Виды действия лекарственных средств

Всякое действие лекарственного или токсического средства представляет собой результат взаимодействия его с клетками, тканями, органами и всем организмом. При анализе сложных явлений фармакодинамики различают следующие виды действия веществ.

Местное действие вещества может возникать на месте первоначального контакта его с тканями, т.е. на путях введения лекарственного препарата в организм. Оно может быть вяжущим, раздражающим, прижигающим, местноанестезирующим.

Рефлекторное действие развивается в результате взаимодействия лекарственных веществ с окончаниями афферентных нервов на путях введения их в организм или (реже) на путях циркуляции их во внутренней среде организма. Рефлекторное действие чаще всего является следствием местного раздражающего или прижигающего действия. Вдыхание всех веществ, раздражающих слизистые оболочки носа, вызывает рефлекторные изменения дыхания, сердцебиения и др. Когда вещество введено в вену или артерию, оно может обусловить кратковременное раздражение их интерорецепторов. Например, введение лобелина в вену вызывает кратковременное возбуждение дыхания. Рефлекторное возбуждение осуществляется на расстоянии и является следствием возбуждения окончаний афферентных нервов, проведением возбуждения в нервные центры и изменения деятельности органов, связанных с ними. Читать полностью »

Пути выведения лекарственных веществ из организма

Пути выведения лекарственных веществ из организма

Выведение (экскреция) лекарственных средств и их метаболитов через различные выделительные системы является заключительным этапом фармакокинетического процесса, приводящего к полной элиминации лекарства из организма.

Лекарственные средства, их метаболиты и конъюгаты в основном выводятся с мочой и желчью.

Экскреция осуществляется через почки, легкие, кожу, кишки, слюнные, потовые, слезные, сальные железы, а также молочные железы при лактации. Основные пути выведения: пищеварительный тракт, в том числе выделение лекарств слизистой желудка и желчью (внутреннее выделение), мочевыделительная система (с мочой), дыхательная система, потовые, слюнные, слезные, молочные железы.

Почечная экскреция лекарственных средств — основной путь выведения, поэтому при заболеваниях почек возможна кумуляция лекарственных веществ вследствие нарушения их элиминации.

Читать полностью »