Топирамат (Topiramate)

Понедельник, 30 Июл 2012

Топирамат (Topiramate)

2,3:4,5-Бис-O-(1-метилэтилиден)-бета-D-фруктопиранозы сульфамат Синонимы Макситопир, Топамакс, Тореал, Maxitopir, Topamax, Toreal. Белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Хорошо растворим в органических растворителях. Противосудорожный препарат, по химической природе представляющий собой моносахарид – производное фруктозы, что отличает его от остальных препаратов данной группы. Молекулярный механизм действия препарата основан на стимуляции работы активируемых ГАМК каналов для ионов хлора. Кроме того, как и ламотригин (см.), он ингибирует возбуждающие импульсы за счет действия на рецепторы глутаминовой кислоты, относящиеся к группам каинатных и AMPA-рецепторов, обозначенных так по названию их селективных агонистов. Показано, что топирамат специфично ингибирует активность каинатного рецептора глутамата GluR5. Не связанное с противосудорожным действие топирамата состоит в его способности ингибировать фермент карбоангидразу. Эта способность, как полагают, отвечает за некоторые побочные эффекты препарата, например, извращение вкуса на ряд продуктов и склонность к развитию камней в почках при длительном лечении. Топирамат имеет высокую биодоступность (80%) при внутреннем применении. В основном препарат (70%) экскретируется почками в неизмененном состоянии. Остальная часть метаболизируется в печени. Период полужизни топирамата в организме составляет от 19 до 23 часов. Применяют при парциальных или генерализованных эпилептических припадках, в том числе в качестве монотерапии, при впервые выявленных припадках у взрослых и детей старше 2 лет. Используют в качестве дополнительной терапии при лечении припадков, связанных с синдромом Леннокса-Гасто. Начальная доза у взрослых составляет от 25 до 50 мг в сутки в 2 приема. Затем дозу повышают на 25-50 мг каждые 1 или 2 недели. Обычные дозы для поддерживающего лечения составляют от 100 до 200 мг в сутки, причем обычно дозу не повышают более 500 мг в сутки. Редко применяют дозу, равную 1000 мг в сутки в разделенных дозах. Детям старше 2 лет в первую неделю лечения назначают по 0,5–1 мг/кг массы тела на ночь, после чего дозу увеличивают на 0,5–1 мг/кг в сутки, в 2 приема каждые 1–2 нед. Как правило, эффективные дозы у детей составляют 3–6 мг/кг в сутки. Имеются сведения, что топирамат обладает более широким спектром клинического действия. Проводятся исследования по его применению при биполярных психозах, посттравматическом стрессе, алкоголизме, переедании, различных головных болях и нейропатии. К наиболее распространенным побочным эффектам препарата относятся головная боль, парестезии, насморк, диарея, тошнота, сонливость, анорексия, бессонница, проблемы памяти и распознавания, а также голововружении. В одном из исследований было показано, что когнитивные расстройства при приеме топирамата возникали чаще, чем при использовании ламотригина [ССЫЛКА: Meador KJ, Loring DW, Vahle VJ, Ray PG,Werz MA, Fessler AJ, Ogrocki P, et al.; Cognitive and behavioral effects of lamotrigine and topiramate in healthy volunteers. Neurology 2005; 64 (12); 2108-2114]. Редким, но грозным побочным эффектом препарата является частичная или полная потеря зрения. Частота такого осложнения, по данным Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, составляла около 3 случаев на 100000 пациентов. Ингибирование препаратом некоторых изоформ фермента карбоангидразы вызывает извращение вкуса при приеме некоторых напитков, в частности, пива и газированной воды. Достоверных данных о применении препарата у детей до 2 лет, при беременности и лактации не получено. При беременности используют, лишь если ожидаемый эффект лечения превышает потенциальный риск для плода. Формы выпуска капсулы по 15, 25 мг; таблетки по 25, 50, 100 мг. Хранение список Б.

Рецепт:

Rp.: Topiramate 0,05

D.t.d.N. 50 in tabulettis

S. Внутрь по одной таблетке 3 раза в день

Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: