НАЛЬБУФИН (Nalbuphine)

Четверг, 12 Авг 2010

НАЛЬБУФИН (Nalbuphine)*. 17-(Циклобутилметил) -4, 5а-эпоксиморфинан-3, 6а, 14-триол.

Синонимы: Нубаин, Nubain.

Выпускается в виде гидрохлорида.

По химической структуре нальбуфин близок к морфину, однако характерной особенностью молекулы нальбуфина (см. также формулу буторфанола) является наличие вместо метильной группы ( – СНз) при атоме азота метилциклобутильного радикала.

Фармакологически нальбуфин является агонистом-антогонистом опиатных рецепторов. Аналгезирующее действие связано главным образом с агонистическим влиянием на c -рецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом m -рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия. По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное аналгезирующее действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости.

При внутримышечном введении нальбуфин не уступает по аналгезирующей активности морфину и в 2, 5 – 3 раза более активен, чем пентазоцин. При введении внутрь нальбуфин в 4 – 5 раз менее активен, чем при введении в мышцы.

Пик концентрации в плазме наблюдается через 30 мин – 1 ч после внутримышечного введения; период полувыведения – 3 – 6 ч. Метаболизируется в печени; метаболиты выделяются с желчью в кишечник. С мочой выделяется в незначительных количествах.

Применяют нальбуфин при болях средней и сильной тяжести после операций, при инфаркте миокарда. Изучается возможность применения нальбуфина при болях другого происхождения.

Вводят взрослым внутривенно или внутримышечно из расчета 0,15 – 0,3 мг (0,00015 – 0,0003 г) на 1 кг массы тела. При необходимости повторяют инъекции через каждые 3 – 4 ч. Максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг, максимальная суточная – 2, 4 мг/кг (что составляет соответственно при массе тела 70 кг 20 и 160 мг). Детям вводят из расчета 0,1-0,25 мг/кг. Максимальная разовая доза 0,25 мг/кг, максимальная суточная – 2 мг/кг.

Нальбуфин является относительно новым препаратом; области его применения и его возможные побочные эффекты продолжают изучаться. Применить препарат рекомендуется не более 3 дней. Относительно сильно выражено седативное действие препарата. Угнетающее влияние на дыхание сходно с действием морфина. Относительно редко наблюдаются головная боль, усиленное потоотделение, сухость во рту, тошнота, рвота. Препарат мало влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, на моторику желудочно-кишечного тракта.

Осторожность требуется при назначении нальбуфина больным с угнетением дыхания, нарушением функции печени и почек, при повышенном внутричерепном давлении.

Препарат проходит через плацентарный барьер и в случае применения во время родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденных. Осторожность нужна при применении препарата у беременных.

При внутримышечном введении возможна боль в месте инъекции.

Следует учитывать, что в готовой лекарственной форме нальбуфина (нубаина) содержится в качестве консерванта дисульфит натрия, который может вызывать у больных с бронхиальной астмой (при повышенной чувствительности к сульфиту) приступы удушья.

У страдающих наркоманией применение нальбуфина может вызывать острый приступ абстиненции.

Форма выпуска: в ампулах, содержащих по 10 и 20 мг препарата в 1 мл.

Хранение: с учетом правил хранения наркотических аналгетиков.

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: