Левомепромазин (Levomepromazine)

Пятница, 03 Авг 2012

Левомепромазин (Levomepromazine)

(–)-10-[3-Диметиламино-2-метилпропил]-2-метоксифенотиазина гидрохлорид: Синонимы: Тизерцин, Dedoran, Laevomazine, Laevomepromazine, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др. Желтовато-белый, слегка гигроскопичный порошок. Неустойчив к свету и воздуху. Хорошо растворим в воде, спирте, хлороформе, практически нерастворим в эфире. По строению отличается от аминазина тем, что содержит метоксильную группу вместо атома хлора в положении 2 фенотиазинового ядра и дополнительную метильную группу в алкиламиновой (разветвленной) цепи. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и анальгетических веществ, а также гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической и умеренной противогистаминной активностью; по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину; вызывает относительно сильную артериальную гипотензию; оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие. В отношении нейромедиаторных систем головного мозга характеризуется более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические. Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, Cmax при пmaxральном и внутримышечном введении составляет соответственно 1—3 и 0,5—1,5 ч, Т1/2 — 16—1/2ч; интенсивно метаболизируется в печени, выделяется с мочой и желчью. Лечебное действие левомепромазина характеризуется высокой эффективностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применять данный препарат при острых психозах. В отличие от аминазина он не усиливает депрессию и даже обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия левомепромазин, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты. Применяют при психозах с психомоторным возбуждением, сопровождающимся страхом, тревогой и агрессивностью, галлюцинаторно-параноидном синдроме, делирии, ажитированной депрессии, а также при неврозах с бессонницей, при невралгии тройничного нерва, опоясывающем лишае, зудящих дерматозах (в комбинированной терапии), олигофрении (в комбинированной терапии) и для премедикации. Назначают внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парен¬терального введения 0,025—0,075 г препарата (1—3 мл 2,5% раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,3—0,9 г (в 3 приема) при внутримышечном введении и до 0,075—0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь (0,05—0,1 г в сутки, при необходимости до 0,3—0,4 г в сутки). Для внутримышечного введения 2,5% раствор левомепромазина разводят в 3—5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные (капельные) введения производят медленно: раствор препарата разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы или в изотоническом растворе натрия хлорида. Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0,05—0,075 г (2—3 мл 2,5% раствора) препарата в 10—20 мл 40% раствора глюкозы, затем внутримышечно 0,15 г в течение 5—7 дней. В амбулаторной практике применяют при невротических расстройствах, повышенной возбудимости, бессоннице (внутрь в суточной дозе 0,025—0,05 г). В неврологической практике препарат назначают в суточной дозе 0,05—0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.). Левомепромазин обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выраженные. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны. Препарат противопоказан при стойкой артериальной гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени, заболеваниях кроветворной системы, патологии органов дыхания, эпилепсии и паркинсонизме, острых инфекциях. Усиливает эффекты препаратов, угнетающих ЦНС, снижает действие леводопа. Антациды уменьшают всасывание препарата в ЖКТ. Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 2,5% раствор в ампулах по 1 мл (N. 5). Хранение: Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.

Рецепт:

Rp.: Levomepromazine 0,025

D.t.d.N. 20 in tabulettis

S. По одной таблетке 3 раза в день

Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: