Транквилизаторы

Пятница, 29 Июн 2012

Транквилизаторы

Транквилизаторы

Транквилизаторы избирательно устраняют явления эмоциональной напряженности, неустойчивости, страха, тревоги, дизадаптацию к условиям среды.

В эту группу включают средства различного строения, которые обладают способностью устранять состояние страха, тревоги и тем самым успокаивать больного.

Классификация по химической структуре:

  1. Производные бензодиазепина (хлозепид (элениум), сибазон (диазепам, седуксен, реланиум), феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), мезапам (рудотель), мидазолом (дормикум)).
  2. Производные пропандиола (мепротан (мепробамат)).
  3. Производные дифенилметана (амизил).
  4. Препараты разных химических групп (мебикар, триоксазин, оксилидин).

Классификация по механизму действия:

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов (хлозепид, сибазон, феназепам, нозепам )

2. Агонисты серотониновых рецепторов (буспирон)

3. Вещества разного типа действия (мепротан, амизил, мебикар, триоксазин, оксилидин).

Транквилизирующее действие препаратов этой группы сопровождается седативным, центральным миорелаксирующим и противосудорожным эффектами.

Могут вызвать пристрастие и привыкание.

Снижают активность симпатико-адреналовой системы, поэтому ослабляют вегетативные компоненты эмоциональных реакций, что используют при лечении психосоматических заболеваний – гипертонической болезни, аритмий.

Действие транквилизаторов направлено на кору головного мозга, подкорковые образования (лимбическую систему, гиппокамп) и гипоталамус.

Производные бензодиазепина угнетают лимбическую систему и связь лимбической системы с корой. Вызывают мышечную релаксацию, обладают противосудорожным действием. Усиление действия ГАМК приводит к торможению эмоциональных реакций, снижению уровня возбудимости центральной нервной системы, повышению порога судорожных реакций и уменьшению потока нервных импульсов, поддерживающих мышечный тонус.

Механизм действия: Взаимодействуют с бензодиазепиновыми рецепторами синаптических структур в миндалине, гиппокампе, функционально и морфологически связанными с гамма-аминомасляными рецепторами и повышают чувствительность этих рецепторов к тормозному действию гамма-аминомасляной кислоты. При этом повышается частота открывания каналов для ионов хлора, что увеличивает входящий ток ионов хлора. Возникает гиперполяризация мембраны и угнетение нейрональной активности. Кроме того, оказывают прямое угнетающее действие на активность коры головного мозга.

  1. Анксиолитическое действие связано в основном с влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы миндалевидного комплекса лимбической системы.
  2. Седативный эффект связан с действием препаратов на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, неспецифических ядрах таламуса. Тип рецепторов, локализованных в гиппокампе, обеспечивает противосудорожный эффект бензодиазепинов.
  3. Через свои рецепторы вставочных нейронов спинного мозга снижают тонус скелетной мускулатуры.

Применение: как снотворные (нитразепам),

               - для купирования симптомов абстиненции при прекращении приема алкоголя и других наркотиков,

               -при психосоматических заболеваниях, сопровождающихся раздражительностью,

               -для премидикации и атаральгезии (в сочетании с наркотическими анальгетиками),

               -при неврозах.

               - Обладают противосудорожной активностью,

               - в больших дозах могут вызвать амнезию.

Специфическим антагонистом бензодиазепинов является флумазенил (анексат), который применяют при передозировке производных бензодиазепина.

Буспирон является частичным агонистом серотониновых рецепторов. Стимуляция серотониновых рецепторов головного мозга сопровождается аутоингибирующим эффектом, что приводит к снижению активности нейронов ядра шва, уменьшению синтеза и высвобождения серотонина. Обладает анксиолитической активностью.

Из побочных эффектов отмечаются нервозность, головокружение, головная боль, тошнота, диарея.

Производные пропандиола (мепротан, мепробамат)

снижают возбудимость и проводимость чувствительных центров подкорковой области. Кроме оказания успокаивающего действия, вызывает расслабление скелетных мышц, механизм которого состоит в умеренном торможении вставочных нейронов спинного мозга и таламуса, поэтому их называют центральными миорелаксантами.

По силе терапевтического действия уступают производным бензодиазепина, оказывают умеренно выраженное анксиолитическое действие.

Амизил блокирует центральные М-холинореактивные системы гипоталамуса (зоны триггерных реакций страха) и периферических органов. В механизме его успокаивающего эффекта имеет значение торможение ацетилхолиновой передачи возбуждения в коре головного мозга. Из-за этого уменьшается чувство страха. Ослабляет состояние тревоги, что связывают с уменьшением возбуждения гиппокампа, который возбуждается ацетилхолином.

В седативном эффекте имеет значение антисеротониновое и антигистаминное действие. Находит применение и блокада периферических М-холинорецепторов. Побочные эффекты, как у атропина.

Успокоение могут вызвать различные вещества, которые могут ослаблять процессы избыточного возбуждения, усиливать процессы торможения или выравнивать их равновесие в головном мозге, в том числе и оксилидин, триоксазин, пирроксан (a-адреноблокатор), анаприлин (b-адреноблокатор), пирацетам (ноотроп), фенибут (ГАМК-миметик). Они не вызывают состояние сна, поэтому их называют дневными транквилизаторами.

Их применяют для профилактики невротических срывов у практически здоровых, а также у больных.

Особенность фармакологического действия «дневных» транквилизаторов состоит в защите функций мозга от психоэмоциональных раздражителей и подавлении возникновения соматических проявлений стресса (гипертонические кризы, приступы ИБС, бронхоспастические состояния, изъязвления желудочно-кишечного тракта).

Они повышают переносимость больших умственных и психоэмоциональных нагрузок, не оказывая влияния на скорость и точность психомоторных реакций, координацию движений и мышечную силу.

Показания к назначению транквилизаторов:

►    - в психиатрической и неврологической практике - неврозы, неврастении, «пограничные» состояния (психопатии);

►    - в терапии внутренних болезней - невротические расстройства сердечно-сосудистой системы и органов желудочно-кишечного тракта, холециститы, бронхиальная астма и другие  заболевания, в патогенезе которых лежит нейрогенный фактор;

►    -  в терапии нервных болезней - при мышечном гипертонусе на почве травм ЦНС, инсультов, при эпилепсии;

►    -  в хирургической практике - в качестве средств премедикации, при лечении травм и ожогов.

Побочные эффекты: Длительное применение транквилизаторов приводит к нарушениям внимания и памяти, особенно кратковременной; к сонливости, мышечной слабости, иногда к возникновению зависимости. Вызывают снижение работоспособности, настроения, замедление психомоторных реакций, синдром отмены (раздражительность, бессонница), обладают тератогенным действием.

Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: