СУМАТРИПТАН ( Sumatriptan)

Понедельник, 09 Авг 2010
СУМАТРИПТАН ( Sumatriptan)

3- [ 2-(Диметиламино)этил ] – N -метиндол-5-метансульфонамида сукцинат.

Синонимы: Имигран, Имитрекс, Imigran , Imitrex .

Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде.

Синтетическое производное триптамина, структурно близок к серотонину, разработан (1989) в поисках специфического антимигреневого средства. Основанием для его создания послужили современные представления о роли серотониновых (преимущественно 5-НТ 1 ) рецепторов в регуляции тонуса сосудов головного мозга. Показано, что суматриптан является селективным агонистом 5-НТ 1Д -рецепторов, стимуляция которых ослабляет пульсацию мозговых сосудов и связанную с этим головную боль. Препарат уменьшает также высвобождение нейропептидов и других медиаторов воспаления.

На адренергические, дофаминергические, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы суматриптан выраженного влияния не оказывает. Прямым анальгетическим действием не обладает.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 12% в результате эффекта «первого прохождения» через печень (при подкожном введении около 100%), С max – 2-2Ѕ ч, ТЅ – 2,5 ч; выделяется с мочой и фекалиями.

Применяют для купирования приступов мигрени. Препарат обычно быстро снимает или ослабляет головные боли (при наличии или отсутствии ауры). Уменьшает также тошноту, рвоту, фотофобию и другие явления, сопутствующие приступам мигрени. Можно назначать профилактически при частых приступах мигрени, однако для длительного профилактического применения не рекомендуется. Обычно эффективен у больных, не реагирующих на ненаркотические анальгетики и НПВС.

Назначают внутрь, подкожно и интраназально.

Внутрь применяют начиная с разовой дозы 0,05-0,1 г (50 и 100 мг). При недостаточном эффекте используют повторно в той же дозе через 1 ч (не более 0,3 г в день).

Под кожу (бедра или предплечья) вводят (с помощью специальных шприцев) в дозе 0,006 г (6 мг); через 1 ч можно повторить в той же дозе. При плохой переносимости вводят в меньшей дозе. Суммарную дозу 0,012 г не следует вводить чаще чем через 24-48 ч.

Интраназально вводят по 1 дозе (0,01-0,02 г) с интервалом в 2 ч.

Обычно приступ мигрени проходит через 10-15 мин после подкожного и интраназального введения и в течение 20-60 мин после перорального применения.

При использовании препарата могут наблюдаться покраснение лица, головная боль, боли в области сердца и шеи, желудочковые аритмии, затруднение глотания, чувство нехватки воздуха, мышечные боли; не исключены аллергические реакции и другие побочные явления, которые проходят самостоятельно.

Не следует применять суматриптан одновременно с ингибиторами МАО (антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином), антидепрессантами – ингибиторами нейронального захвата серотонина (см. Флуоксетин).

Препарат противопоказан при аритмиях сердца, ИБС, после перенесенных инфаркта миокарда и нарушений мозгового кровообращения, при нарушениях функций печени и почек, эпилепсии, беременности и кормлении грудью, в пожилом и юношеском возрасте.

До и во время лечения необходимо соблюдать диету, исключить из питания продукты, содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сыр и др.).

С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, чья деятельность требует повышенного внимания и скорости реакций.

Формы выпуска: таблетки по 0,05 и 0,01 г (50 и 100 мг) ( N . 2); 1,2% раствор для инъекций в шприцах по 0,5 мл ( N . 2); аэрозоль для интраназального введения (10 и 20 мг/доза).

Хранение: список Б.

В связи со сложностью цереброваскулярных и биохимических механизмов патогенеза мигрени трудно рассчитывать, что препараты, избирательно действующие только на серотонинергические процессы, могут быть универсальными средствами терапии этого заболевания.

В разных стадиях мигрени отмечаются сложные изменения медиаторных процессов: содержания в мозговых сосудах серотонина и катехоламинов, активности МАО и др.; происходит сужение и затем расширение церебральных сосудов; отек стенок сосудов сопровождается высвобождением активных вазодилататорных пептидов, усиливается агрегация тромбоцитов. Различны по симптомам и выраженности клинические проявления заболевания.

В настоящее время для купирования приступов мигрени обычно применяют НПВС – ацетилсалициловую кислоту (аспирин) и содержащие их комбинированные препараты, в особенности дигидрированные производные алкалоидов спорыньи (см. Дигидроэрготамин). Издавна используемые при мигрени производные алкалоидов спорыньи оказывают сложное регулирующее (в основном вазоконстрикторное) действие на мозговые сосуды и активно влияют на серотонинергические и адренергические процессы.

Суматриптан и его аналоги существенно расширяют возможности фармакотерапии (купирование приступов) мигрени, необходимо, однако, дальнейшее накопление данных об эффективности и механизмах действия этой новой группы ЛС.

 

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: