Миорелаксанты

Суббота, 14 Апр 2012

Миорелаксанты

Миорелаксанты

снижают тонус мышц благодаря блокаде НХР на постсинаптической мембране скелетных мышц и блокаде вследствие этого передачи возбуждения с двигательных нервов на мышцы. Наиболее чувствительны к ним мышцы шеи, глотки, пищевода, затем конечностей и, в последнюю очередь, мышцы диафрагмы и межреберные мышцы, что может привести к остановке дыхания. Поэтому на всякий случай при применении миорелаксантов необходимо наличие аппарата искусственного дыхания.

Применяют в анестезиологии для расслабления скелетной мускулатуры для проведения хирургических операций для расслабления мускулатуры, для введения гастроскопов, бронхоскопов, при вправлении вывихов, репозиции обломков костей, при судорогах, не купирующихся препаратами других групп, для предупреждения мышечных сокращений во время электросудорожной терапии.

Большинство применяемых в медицине миорелаксантов конкурирует с ацетилхолином за рецепторы, но не вызывают открытия ионных каналов.

Это так называемые антидеполяризующие мышечные релаксанты конкурентного типа действия, которые имеют громоздкую молекулу, и большинство из них содержат 2 атома четвертичного азота (два катионных центра).

Миорелаксанты не проникают через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Антидеполяризующие мышечные релаксанты конкурентного типа действия блокируют НХР постсинаптической мембраны скелетных мышц и, таким образом, лишают возможности медиатор ацетилхолин соединиться с ними. Благодаря этому не происходит возбуждения НХР и следующей за ним деполяризации мембраны мышечной клетки, что равносильно отсутствию возбуждения клетки. При увеличении концентрации ацетилхолина он способен вытеснить блокатор из соединения с рецептором и, таким образом, быть его антагонистом. Для повышения содержания ацетилхолина (когда надо восстановить нервно-мышечную проводимость) вводят антихолинэстеразные средства (прозерин). Антихолинэстеразные средства в данном случае применяют вместе с М-холиноблокаторами, чтобы предупредить М-холиномиметические эффекты ацетилхолина (т.е. для сужения спектра действия антихолинэстеразных средств).

Выбор миорелаксанта часто зависит от его побочных эффектов, которые включают либерацию гистамина, М-холиноблокирующее, ганглиоблокирующее и симпатомиметическое действие.

Тубокурарин оказывает относительно продолжительное миорелаксирующее действие (30-60 мин). Тубокурарин блокирует ганглии, вызывая гипотензию, а также стимулирует высвобождение гистамина, что также может способствовать снижению артериального давления.

Галламин может вызвать нежелательную тахикардию за счет блокады М2-холинорецепторов (преобладающих в миокарде).

Панкуроний – стероидный препарат, обладающий достаточно продолжительным миорелаксирующим действием. Может вызвать дозозависимую тахикардию.

Рокуроний – новый недеполяризующий миорелаксант с продолжительностью миорелаксирующего эффекта около 30 минут. Его действием характеризуется быстрым началом миорелаксации (через 1-2 минуты), что сходно с эффектом дитилина. Препарат не оказывает кардиоваскулярных эффектов.

Деполяризующие мышечные релаксанты (дитилин (суксаметоний) – единственное лекарство этого типа, используемое в клинике) оказывают на постсинаптическую мембрану холиномиметической действие, но, в отличие от медиатора ацетилхолина, вызывают стойкую деполяризацию, препятствуя мембране вернуться в нормальное исходное состояние (реполяризовываться). При этом происходит торможение проведения импульсов с нерва на мышцу вследствие перевозбуждения НХР.

Дитилин используют в основном из-за его быстрого и очень короткого миорелаксирующего действия (3-7 минут).  В период первоначальной нестойкой деполяризации концевой пластинки возникает кратковременное напряжение мышечных волокон, что сопровождается фибриллярными подергиваниями мышц. Нервно-мышечный блок возникает в результате:

- инактивации потенциалзависимых Na+-каналов в мембранах мышечных волокон, что препятствует генерации потенциалов действия;

- трансформации активированных рецепторов в неактивное состояние, при котором они не восприимчивы к ацетилхолину.

Одним из основных побочных эффектов дитилина является мышечная боль, появляющаяся на следующий день после применения препарата и связанная с повреждением мышечных волокон во время их фибриллярных подергиваний, а также с высвобождением К+ из клеток.

Миорелаксанты деполяризующего действия разрушаются псевдохолинэстеразой (бутирилхолинэстеразой), поэтому при их передозировке вводят свежую цитратную кровь, которая содержит бутирилхолинэстеразу. Антихолинэстеразные средства усиливают действие деполяризующих миорелаксантов за счет накопления ацетилхолина, поэтому применять прозерин в этом случае нельзя.

P.S

Какие магазины автокресел в москве выбрать. Вам не нужно бегать по городу в поисках детского автомобильные кресла, достаточно заглянуть на сайт “Авто дети”. Здесь представлен просто огромный выбор качественных, прошедших все испытания, сертифицированных детских автокресел. Радует то, что понравившееся кресло Вам доставят совершенно бесплатно, в удобное для Вас время.

Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: