Местноанестезирующие средства

Пятница, 06 Июл 2012

Местноанестезирующие средства

Местные анестетики

Местноанестезирующие средства при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают утрату чувствительности - анестезию. Они уменьшают или полностью устраняют поток импульсов с места болезненных манипуляций в центральную нервную систему, при этом боль снимается без выключения сознания и сохраняется контакт пациента с врачом.

Механизм действия: местноанестезирующий эффект отмечается при гидролизе солей и освобождении оснований, которые, накапливаясь в мембра­нах, блокируют входящий Na-ток в фазу возбуждения. Заряд мембраны стаби­лизируется, что приводит к прекращению генерации возбуждения, а также блокаде проведения потенциала действия по нервному волокну. Возможна также конкуренция с ионами кальция, а также повышение поверхностного натяжения фосфолипидов мембран нервных волокон за счет снижения ионной проницаемости мембран аксона.
В результате импульсы, прежде всего болевые, с периферии в центральную нервную систему не поступают, что позволяет безболезненно проводить травматичные манипуляции и операции. Местные анестетики обладают и резорбтивным действием, что расширяет их показания к назначению (почечные и печеночные колики, эндартерииты, язвенная болезнь желудка, тахиаритмии и др.).
Местноанестезирующие средства по химической структуре делятся:
  • на сложные эфиры аминоспиртов и ароматических кислот (кокаин, анестезин, новокаин, дикаин) и
  • производные ксилидинового ряда (анестетики амидного типа - тримекаин, лидокаин, бупивакаин).
По длительности действия местные анестетики разделяют на 3 группы:
  • Короткого действия - до 30-50 мин (новокаин).
  • Средней продолжительности действия - до 45-90 мин (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин).
  • Длительного действия - до 90 мин и более (бупивакаин).
Местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому применяют их в виде кислых водорастворимых солей (например, гидрохлоридов), которые легко диффундируют во все ткани, но не обладают местноанестезирующей активностью, возвращается после гидролиза соли в тканях: освобождается анестетик-основание, хорошо растворимый в липидах, которыми богата нервная ткань. Большинство местных анестетиков имеет константу диссоциации 7,7-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).
В условиях воспаления, сопровождающегося локальным, тканевым ацидозом, эффект местных анестетиков снижается, так как затруднен гидролиз соли и освобождение анестетика-основания (особенно новокаина, имеющего константу диссоциации 8,9).
В зависимости от проводимого вмешательства можно использовать различные виды местного обезболивания.

1) Поверхностная, концевая, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местноанестезирующего средства (в виде раствора, мази или присыпки) на слизистую оболочку, раневую поверхность. Для этого вида обезболивания следует применять препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Для поверхностной анестезии используют кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.

2) Инфильтрационная анестезия достигается послойным пропитыванием тканей раствором местных анестетиков, при этом возникает блокада чувствительных нервных окончаний и волокон. Для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.

3) Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блоки­руется проведение импульсов по нервному стволу и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых данным нервом. Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы). Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) применяют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой. Используются либо очень активные препараты (лидокаин), либо новокаин в высокой (5%) концентрации.

Анестезин, в отличие от других местно-анестезирующих препаратов, плохо растворяется в воде, применяется для поверхностной анестезии слизистой оболочки, язвенных и раневых поверхностей.
Новокаин применяется для инфильтрацион-ной (0,25-0,5% растворы), проводниковой (1-2% растворы) и спинномозговой (2-5% растворы) анестезии. При внутривенном введении новокаин угнетает центральную нервную систему, оказывает болеутоляющее и противошоковое действие.

Новокаин малотоксичен, но часто вызывает аллергические реакции (дерматиты, отек Квинке и даже анафилактический шок).

Местные анестетики группы амидов более прочно взаимодействуют с рецепторами тканей, действуют быстрее, дают большую зону анестезии.

Тримекаин в 2-3 раза активнее новокаина, действует быстрее и длительнее (не разрушается эстеразами крови). Используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Обладает резорбтивными эффектами: успокаивающим, противосудорожным, снотворным, противоаритмическим, слабым болеутоляющим.
Лидокаин, имеющий высокий показатель жирораст-воримости, хорошо проникает через фосфолипидные мембраны клеток, и применим для всех видов местного обезболивания. По активности превосходит тримекаин. Лидокаин реже других местных анестетиков вызывает аллергические реакции.
Мепивакаин по действию близок к лидокаину, но не расширяет сосуды и может использоваться без вазоконстриктора, что позволяет применять его у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой и эндокринной патологией. Он плохо проникает в ткани и неэффективен для поверхностной анестезии.
Бупивакаин является бутиловым аналогом мепивакаина. Эта структурная модификация приводит к четырехкратному увеличению эффективности и длительности анестезии. При передозировке возможно возникновение судорог и угнетение сердечной деятельности.
Ультракаин - один из наиболее активных местных анестетиков. Действует быстро, длительно (образует прочные связи с белками рецепторами), обладает высокой диффузионной способностью и низкой токсичностью, что позволяет использовать его  для обезболивания в практике детской стоматологии. Препарат противопоказан больным с бронхиальной астмой, имеющим повышенную чувствительность к бисульфиту натрия.

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: