ЛОЗАРТАН (Losartan)

Среда, 11 Авг 2010

ЛОЗАРТАН (Losartan).

2-Бутил-4-хлор-1-[2-(1Н-тетразол-5-илфенил)бензил]-имидазол-5-метанол.

Выпускается в виде калиевой соли.

Синоним: Brozaar, Cozaar, Lozap, Presartan, Vero-losartan, Брозаар, Веро-лозартан, Козаар, Лозап, Презартан.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде и плохо – в органических растворителях.

Первый непептидный блокатор рецепторов ангиотензина II, проявляющий высокое сродство и избирательность в отношении рецепторов подтипа АТ 1 .

Блокируя АТ 1 -ангиотензиновые рецепторы, лозартан уменьшает вызываемую ангиотензином II артериальную вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, аргинин-вазопрессина, норадреналина и эндотелина-I, а при длительном применении – и пролиферативные эффекты ангиотензина II в отношении кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток и фибробластов сосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), системное артериальное давление и давление в малом круге кровообращения.

Быстро всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет около 20-30%, С max – 1 ч, ТЅ – 1,5-2 ч (метаболита – 6-9 ч); подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита, выводится преимущественно с фекалиями.

Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч, что обусловлено действием метаболита лозартана, который в 10-40 раз более активен, чем он сам.

Применяют при артериальных гипертензиях и в последнее время при застойной сердечной недостаточности.

Назначают внутрь.

При артериальных гипертензиях применяют обычно по 0,05 г (50 мг) 1 раз в день, при необходимости суточная доза может быть увеличена через несколько недель до 0,1 г (пожилым при нарушениях функций печени и почек дозу уменьшают).

При застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 0,0125 г (12,5 мг) 1 раз в день.

Эффект лозартана развивается медленно и достигает максимума через 3-6 нед.

Возможные побочные эффекты: понос, головокружение, головная боль, кашель, нарушение вкусовых ощущений, периферические нейропатии, аритмии, обострение стенокардии, аллергические реакции и др.

Лозартан противопоказан при гиперкалиемии, беременности и кормлении грудью, в детском возрасте.

Совместим с другими антигипертензивными препаратами.

Форма выпуска: таблетки по 0,0125 и 0,05 г (12,5 и 50 мг) (N. 7, 10, 14).

Гизаар – таблетки, содержащие лозартан калия 0,05 г (50 мг) и гидрохлортиазида 0,0125 г (12,5 мг).

Имеются данные, что гизаар по антигипертензивной эффективности и способности улучшать качество жизни превосходит лозартан.

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: