Карбамазепин (Carbamazepine)
5-Карбамоил-5Н-дибенз(b,f)азепин:
Синонимы: Актинервал, Апо-Карбамазепин,Ген-Карпаз, Загретол, Зептол, Карбадак, Карбапин, Карбасан, Карбатол, Карзепин, Мазепин, Ново-Карбамаз, Стазепин, Сторилат, Тегретол, Тимонил, Финлепсин, Эпиал,Actinerval, Apo-Carbamazepin, Carbadac, Carbapin, Carbasan, Carbatol, Epial, Finlepsin, Gen-Carbasan, Gen-Carpaz, Mazepine, Novo-Carbamaz, Stazepin, Storilat, Tegretol, Timonil, Zagretol,Zeptol и др. Белое кристаллическое вещество. Нерастворим в воде. Производное иминостильбена, содержащее в положении 6 карбамоильную группу, что в основном химически определяет наличие у препарата противосудорожной активности. По структуре карбамазепин близок к трициклическим антидепрессантам группы дибензоазепина (см. Имипрамин). Обладает выраженным противосудорожным (противоэпилептическим) и в умеренной степени антипсихотическим, антидепрессивным (тимоаналептическим) и нормотимическим действием (см. Препараты лития). Кроме того, он оказывает анальгетическое действие, особенно при невралгии тройничного нерва. Механизм действия препарата недостаточно изучен. Полагают, что он блокирует натриевые каналы мембран нервных клеток, уменьшает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы, взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (см. Кофеин, Теофиллин). При приеме внутрь всасывается полностью, хотя у разных больных с различной скоростью, Cmax составляет 12 ч (у ретардных форм до 24 ч); Т1/2 — 8—10 ч; метаболизируется в печени, выводится в основном почками и частично — через кишечник в виде метаболитов. Как противоэпилептическое средство назначают при всех видах парциальных (простой и сложный парциальный, вторично генерализованный) и генерализованных (тонико-клонических, тонических, клонических) припадков. Применяют также для лечения аффективных расстройств. По имеющимся данным, препарат эффективен при маниакально-депрессивных состояниях, причем его действие более выражено при маниакальном синдроме, чем при депрессии. Вместе с тем в отношении приступов депрессии он оказывает профилактический эффект. В ряде случаев карбамазепин более эффективен и менее токсичен, чем препараты лития. При комбинации с литием могут усиливаться нейротоксические побочные явления. Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными гиперкинезами. Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г 2—3 раза в день, постепенно увеличивают дозу до 0,4—1,2 г в день. Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, то есть в возрасте до 1 года от 0,1 до 0,2 г в день, от 1 года до 5 лет — 0,2—0,4 г, от 5 до 10 лет — 0,4—0,6 г, от 10 до 15 лет — 0,6—1 г в день. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно. При невралгии тройничного нерва назначают начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки, при необходимости до 0,6—0,8 г (в 3—4 приема). Эффект наступает обычно через 1—3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2—0,1 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В последнее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой патологии. При гиперкинезах начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4—5 дней) увеличивают до 0,4—1,2 г в сутки. После 3—4 нед снижают дозу до 0,1—0,2 г в день, затем в тех же дозах назначают ежедневно или через день в течение 1—2 нед. Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, редко — рвота, головная боль, сонливость, атаксия, нарушение аккомодации. Эти явления проходят при временном прекращении приема препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении, тромбоцитопении, агранулоцитозе, гепатитах, аритмиях, эксфолиативном дерматите. При появлении этих реакций прием препарата прекращают. В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной крови. У больных эпилепсией, леченных карбамазепином, надо учитывать возможность появления психических расстройств. Препарат противопоказан при нарушениях атриовентрикулярной проводимости, поражениях печени, нарушениях кроветворения, порфирии, абсансах, миоклонических припадках. Не рекомендуется назначать препарат в первые 3 мес беременности. Не следует применять карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами МАО (ниаламидом и др.), а также с фуразолидоном в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Карбамазепин ослабляет действие непрямых антикоагулянтов, эстрогенов, глюкортикостероидов, сердечных гликозидов, хинидина и усиливает гепатотоксичность изониазида; в сочетании с фенобарбиталом и другими барбитуратами, этосуксимидом, вальпроатами, клоназепамом и дифенином их противоэпилептический эффект чаще ослабляется и реже усиливается.Форма выпуска таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) (N. 50, 100) и таблетки ретард (финлепсин ретард) по 0,2 и 0,4 г (N. 30, 50).
Хранение список Б. Рецепт: Rp.: Carbamazepine 0,1 D.t.d.N. 50 in tabulettis S. По одной таблетке 3 раза в день Студент-медик
Добавить комментарий