ИНДИНАВИР (Indinavir)

Вторник, 17 Авг 2010

ИНДИНАВИР (Indinavir).

(б R,гS ,2S)-б -Бензил -2-(трет -бутилкарбамоил )-г -окси -N-[(1S,2R)-2-окси -1-инданил ]-4-(3-пиридилметил )-1-пиперазинвалерамид .

Синоним: Криксиван, Crixivan .

Выпускается в идее сульфата.

Белый или бесцветный кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде.

По структуре и действию является относительно новым (середина 1990-х гг.) противовирусным препаратом, применяемым для лечения ВИЧ-инфекции. По механизму действия отличается от противовирусных нуклеозидов (см. Зидовудин). Если последние ингибируют обратную транскриптазу ВИЧ-инфекции, то индинавир – протеазы, принимающие участие в сборке вирусного вириона (который считают транспортной формой вируса) на выходе из пораженной клетки. Препарат ингибирует протеазу ВИЧ-1 (и в меньшей степени протеазу ВИЧ-2).

Особенности механизмов действия индинавира и нуклеозидов создают возможность усиления терапевтического эффекта при их комбинированном применении для лечения ВИЧ-инфекции.

После приема внутрь натощак быстро всасывается (при приеме с пищей всасывание замедляется), С max составляет 40-50 мин, ТЅ – 2 ч; метаболизируется в печени с образованием продуктов окисления и конъюгата с глюкуроновой кислотой, выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и фекалиями.

Применяют при ВИЧ-инфекции у взрослых, в том числе в случае резистентности к противовирусным препаратам, ингибирующим обратную транскриптазу.

Принимают внутрь в капсулах (за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой) по 0,8 г каждые 8 ч (2,4 г в сутки).

При выраженных нарушениях функций печени и почек дозу индинавира снижают до 0,6 г 3 раза в сутки.

Часто назначают в сочетании с зиновудином и ламивудином или другими аналогичными (антиретровирусными) препаратами (зидовудин – по 0,2 г 3 раза в день, ламивудин – по 0,15 г 2 раза в день, рибафутин – по 0,4 г 3 раза в день). Принимают эти препараты с промежутками не менее 1 ч между приемами индинавира.

При применении индинавира возможны различные побочные эффекты: астения, бессонница, сухость во рту и кожи, извращение вкуса, боли в желудке, тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, гематурия, кристаллурия, нефролитиаз, протеинурия, нарушение функций печени, нейтропения, гипергликемия, гипертриглицеридемия и др.

В случае назначения препарата женщинам детородного периода следует одновременно применять эффективные контрацептивные средства, а при беременности учитывать возможную опасность для плода («соотношение пользы и риска»). Не рекомендуется кормить грудным молоком ребенка во время лечения матери индинавиром.

В случае одновременного применения с другими ЛС следует учитывать, что индукторы фермента цитохрома Р 450 (см. Барбитураты) снижают его концентрацию в крови.

Форма выпуска: капсулы по 0,2 г ( N . 360), 0,33 г ( N . 135) и 0,4 г ( N . 180).

Хранение: список Б.

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: