Гексамидин (Hexamidinum)

Воскресенье, 29 Июл 2012

Гексамидин  (Hexamidinum)

5-Этил-5-фенилгексагидропиримидиндион-4,6: Синонимы: Мисолин, Примидон, Desoxyphenobarbitone, Lepimidin, Lespiral, Liskantin, Mylepsin, Mysoline, Prilepsin, Primaclone, Primidone и др. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. По химической структуре является дезоксибарбитуратом; от фенобарбитала отличается тем, что в положении 2 карбонильная группа заменена на метиленовую. Эта химическая модификация молекулы привела к получению препарата с сильным противосудорожным действием и меньшим снотворным эффектом. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ, биодоступность составляет 90—100%, Cmax — 3 ч, Т1/2 — 7—14 ч; подвергается биотрансформации в печени с образованием фенобарбитала (около 20%) и другого активного метаболита — фенилэтилмалонамида, около 60% неизмененного препарата выделяется с мочой. Применяют главным образом при эпилепсии с генерализованными судорожными припадками. Менее эффективен при легких абортивных припадках и психических эквивалентах. При малых формах эпилепсии постоянного действия не оказывает, однако в отдельных случаях наблюдается терапевтический эффект. Назначают внутрь взрослым, начиная с 0,1—0,125 г (вечером), затем каждые 3 дня дозу увеличивают на 0,25 г в сутки до поддерживающей дозы — 0,75—1 г в сутки. Терапевтические концентрации в плазме крови составляют 5—12 мкг/мл. Максимальная суточная доза для взрослых 1,5 г. Для детей до 9 лет средняя поддерживающая суточная доза 12,5—25 мг/кг. Максимальная суточная доза 1 г. В первые дни лечения гексамидином возможны легкая сонливость, головокружение, головная боль, атаксия, тошнота. Эти явления обычно проходят самостоятельно. При необходимости постепенно уменьшают дозу или препарат отменяют, а через несколько дней назначают в уменьшенной дозе. Длительный прием гексамидина в больших дозах может привести к развитию депрессии, психической и физической зависимости, гематологическим осложнениям (лейкопения, лимфоцитоз, анемия). При продолжительном применении гексамидина может также развиться дефицит фолиевой кислоты в организме. Препарат противопоказан при нарушениях функций печени, почек, кроветворной системы, беременности. Гексамидин усиливает действие алкоголя, снотворных средств, производных сульфонилмочевины, циклофосфамида, метотрексата. Повышая активность микросомальных ферментов печени, он ускоряет биотрансформацию производных кумарина, эстрогенных контрацептивов, гризеофульвина, доксициклина. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и других занятий, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций, а также от приема алкоголя. Форма выпуска таблетки по 0,125 и 0,25 г (125 и 250 мг) (N. 50).

Хранение список Б. Рецепт: Rp.: Hexamidini 0,25 D.t.d.N.50 in tabulettis S. По 1 таблетке 2 раза вдень Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: