Галоперидол (Haloperidolum)
4-(пара-Хлорфенил)-1-[3ў-(пара-фторбензоил)-пропил]-пиперидинол-4 или 4-[4-(пара-хлорфенил)-4-оксипиперидино]-4ў-фторбутирофенон Синонимы: Апо-Галоперидол, Галопер, Галофен, Сенорм, Транкодол, Aloperidin, Apo-Haloperidol, Haldol, Halidol, Haloper, Halophen, Halopidol, Senorm, Seranase, Serenace, Trancodol и др. Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворим в спирте и эфире. Один из наиболее активных современных нейролептиков. Обладает выраженным антипсихотическим, антидискинетическим, а также противорвотным действием. Блокирует центральные a-адренергические и особенно сильно — дофаминергические рецепторы; центрального и периферического антихолинергического действия не оказывает. При приеме внутрь всасывается около 70% препарата, Т 1/2составляет 13—40 ч, подвергается биотрансформации в печени, выводится с мочой и фекалиями. Является эффективным средством для купирования психомоторного возбуждения различного происхождения (мания, олигофрения, психопатии, шизофрения, деменция, хронический алкоголизм), бреда и галлюцинаций (параноидальные состояния, острый психоз), а также при синдроме Туретта и хорее Хантингтона. Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам. Галоперидол может применяться в сочетании со снотворными, анальгетиками и иными нейротропными препаратами при подготовке к операциям. Имеются данные об эффективности препарата для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности (чаще вместе с анальгетиками). Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения. В малых дозах используется при невротических и реактивных состояниях. Назначают внутрь, внутривенно или внутримышечно. Начальная суточная доза при отсутствии выраженного возбуждения составляет у взрослых 0,0015—0,003 г (1,5—3 мг) внутрь, а у больных, резистентных к другим нейролептическим препаратам, — 0,0045 г (4,5 мг). Суточную дозу делят на 3 приема и принимают в таблетках или каплях через полчаса после еды. Ежедневно дозу увеличивают на 0,0005—0,002 г (в резистентных случаях на 0,002—0,004 г) до получения терапевтического эффекта. Терапевтическая суточная доза обычно составляет 0,01—0,015 г (10—15 мг), а при хронических формах шизофрении — 0,02—0,04 г (до 0,05—0,06 г). Продолжительность курса лечения 2—3 мес. Снижают дозу медленно. Поддерживающие дозы колеблются от 0,0005 до 0,005 г (от 0,5 до 5 мг) в сутки. У пожилых и ослабленных больных дозы снижают в 2—3 раза. Детям в возрасте до 5 лет дают 1/4, от 6 до 15 лет — 1/2 дозы взрослых. При острых психозах взрослым назначают 0,005—0,01 г (5—10 мг) внутримышечно или внутривенно 1—2 раза с интервалом в 30—40 мин, при алкогольном делирии — 0,01—0,02 г (10—20 мг) внутривенно со скоростью 5—10 мг/мин. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. Как противорвотное средство назначают внутрь взрослым по 0,0015—0,002 г (1,5—2 мг); как успокаивающее — по 0,0005 г (0,5 мг). К наиболее существенным осложнениям при использовании галоперидола относятся экстрапирамидные расстройства, выражающиеся в виде паркинсонизма, акатизии, дистонических явлений. Для их купирования на-значают антихолинергические противопаркинсонические средства (циклодол, тропацин и др.). В начале лечения галоперидолом могут наблюдаться приступы двигательного возбуждения и судорожные сокращения различных мышечных групп (лицевой мускулатуры, мышц туловища). Их купируют внутримышечным введением аминазина (0,05 г) или кофеина. Могут возникнуть явления тревоги и страха, эйфории или депрессии, приступы эпилепсии. При использовании высоких доз иногда наблюдается некоторое снижение артериального давления, тахикардия, аритмии, диспепсия, в отдельных случаях — нарушения функций печени, зрения, ларинго- и бронхоспазм, нарушения менструального цикла, задержка мочеиспускания, алопеция, кожные реакции (токсикодермия пузырчатого типа) и повышение чувствительности кожи к солнечному свету (фотосенсибилизация). По сравнению с аминазином галоперидол чаще приводит к экстрапирамидным расстройствам и реже — к седативным, гипотензивным и холинолитическим побочным эффектам. В отличие от аминазина не вызывает у больных вялости и апатии, наоборот, оказывает активизирующее действие. Препарат противопоказан при заболеваниях ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, при истерии, депрессии. Необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении галоперидола со снотворными и наркотическими анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением их действия. Формы выпуска: таблетки по 0,0005; 0,001; 0,0015; 0,002; 0,005 и 0,01 г (0,5; 1; 1,5; 2; 5 и 10 мг) (N. 30, 50); таблетки форте по 0,005 г (5 мг) (N. 50); 0,2% раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); 0,5% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (5 мг в 1 мл). За рубежом выпускается пролонгированная форма галоперидола для внутримышечного применения — галоперидола деканоат (5% масляный раствор в ампулах по 1 мл). Назначают начиная с 0,05 г (50 мг) 1 раз в 2—4 нед, при необходимости дозу увеличивают каждые 2 нед на 0,05 г до 0,3 г (300 мг) 1 раз в 4 нед. Хранение: Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.
Рецепт:
Rp.: Haloperidoli 0,0005
D.t.d.N. 20 in tabulettis
S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день
Добавить комментарий