Габапентин (Gabapentine)

Среда, 01 Авг 2012

Габапентин (Gabapentine)

2-[1-(аминометил)циклогексил]уксусная кислота Синонимы: Габагамма, Гапентек, Конвалис, Лепситин, Нейронтин, Тебантин, Convalis, Gabagamma, Gapentek, Lepsitin, Neurontin, Tebantin. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Исходно препарат синтезировали в качестве миметика природного медиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), структуру которой он имитирует. Однако, оказалось, что габапентин не связывается с рецепторами ГАМК, и его активность связана с другими биологически значимыми взаимодействиями. Конкретный механизм противосудорожного и обезболивающего действия габапентина неизвестен. Показано, что в ЦНС он связывается с α2δ-субъединицей зависимого от вольтажа кальциевого канала, что, возможно, лежит в основе эффекта препарата. Применяют в качестве адъювантной противоэпилептической терапии при парциальной эпилепсии взрослых и детей с 3 лет, а также при нейропатических болях у взрослых. Биодоступность высокая, при приеме терапевтических доз она составляет 60%. Быстро всасывается с участием системы переноса L-аминокислот. Прием пищи улучшает всасывание препарата. Габапентин выводится с почками в неизменном виде. Период полужизни соединения в организме составляет примерно 5-7 часов. Принимают внутрь вместе с пищей или независимо от ее приема. Начальная доза при лечении эпилепсии для взрослых составляет 0,9 г в сутки в три равных приема по 0,3 г; при недостаточном эффекте дозу постепенно повышают до 3,6 г в день. При нейропатии используют в сходных дозировках. Детям в возрасте от 3 до 12 лет при эпилепсии назначают 25–35 мг на кг массы тела в сутки равными дозами в три приема. Габапентин можно применять в комплексе с другими противоэпилептическими препаратами; отменять его следует постепенно в течение недели. Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные эффекты включают в себя головокружение, слабость, у пожилых людей наблюдаются периферические отеки. При приеме у детей отмечают снижение концентрации, возбудимость, гиперактивность. При беременности принимают, если предполагаемая польза от лечения превышает риск для плода. Репрезентативных исследований эффектов препарата при беременности не проводили. Грудное вскармливание во время приема прерывают, поскольку габапентин проникает в молоко. Форма выпуска: капсулы по 0,1 г, 0,3 г и 0,4 г, таблетки по 0,6 г и 0,8 г. Хранение: Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года. Рецепт: Rp.: Caps. Gabapentine 0,3 D.t.d.N. 50 S. Внутрь по одной капсуле 3 раза в день Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: