АЛЛОПУРИНОЛ (Allopurinolum)

Четверг, 05 Авг 2010

АЛЛОПУРИНОЛ (Allopurinolum). 4-Оксипиразоло[3, 4-d]пиримидин.

Синонимы: Милурит, Allopur, Allopurinol, Apurin, Atisuril, Foligan, Goticur, Lysurin, Milurit, Petrazine, Prynol, Pyral, Purinol, Uridozid, Uriprim, Xanturat, Zylapour, Zyloprim, Zyloric и др.

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.

Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующий в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. В связи с этим понижается образование уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение их в тканях и почках. Выделение мочевой кислоты с мочой уменьшается и повышается выделение гипоксантина и ксантина.

Применяют аллопуринол для лечения и профилактики заболеваний, сопровождающихся гиперурикемией: при подагре (первичной и вторичной), почечнокаменной болезни (с образованием уратов), первичной и вторичной гиперурикемии, возникающей при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в том числе при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей, псориазе, а также при массивной терапии кортикостероидными препаратами, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови, что может привести к мочекислой нефропатии с поражением функции почек.

Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная – 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг%) гиперурикемии принимают по 0,2 – 0,4 г в сутки в течение 2 – 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу 0,2 – 0,3 г в сутки (в 2 – 3 приема).

В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг%) назначают до 0,6 – 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) в течение 2 – 4 нед, затем переходят на поддерживающие дозы (0,1 – 0,3 г в день), которые дают длительно (в течение нескольких месяцев).

При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 – 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме препарата свыше 2 – 3 дней нежелательны.

Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки; препарат принимают за 2 – 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают в течение нескольких дней после окончания специфической терапии.

Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии детей, больных эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 – 5 мг/кг 2 раза в день 10-дневными курсами с перерывом 1, 5 -2 мес.

Препарат обычно хорошо переносится. При лечении подагры в начале курса может возникнуть обострение, что связано с мобилизацией мочевой кислоты из подагрических узелков и других тканевых депо. У некоторых больных возможны диспепсические явления, кожная сыпь, понижение температуры тела, эозинофилия.

Следует назначать с осторожностью больным с нерезко выраженной почечной недостаточностью: в дозе не выше 0,2 г в сутки.

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки; желательно, чтобы реакция мочи была нейтральной.

Аллопуринол противопоказан при почечной недостаточности и беременности.

В случае применения аллопуринола при лечении гематобластом противоопухолевыми препаратами (меркаптопурин, метотрексат и др.) следует учитывать, что аллопуринол угнетает энзиматическое окисление этих препаратов и усиливает их противоопухолевую активность, но вместе с тем значительно повышается их токсичность, в связи с чем дозы этих противоопухолевых препаратов должны быть уменьшены (до 50 %).

Не следует назначать аллопуринол одновременно с препаратями железа.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 и 100 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: