Ацедипрол (Acediprolum)

Понедельник, 30 Июл 2012

Ацедипрол (Acediprolum)

Натриевая соль 2-пропилвалериановой кислоты или натрия вальпроат Синонимы Апилепсин, Вальпарин ХР, Вальпроат натрия, Депакин, Конвулекс, Орфирил, Эвериден, Энкорат, Энкорат Хроно, Apilepsin, Convulex, Depakene, Depakin, Depakote, Deprakine, Diplexin, Divalproex, Encorate, Encorate Chrono, Epikine, Epilim, Everiden, Lepeilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valparine XR, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron и др. Белый мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. Являясь ингибитором ГАМК-трансферазы, повышает содержание ГАМК в ЦНС, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. Препарат легко и полностью всасывается при приеме внутрь, биодоступность составляет около 100%, Cmax — 2 ч, Т1/2 — 8 ч; подвергается биотрансформации в печени, выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов или продуктов окисления. Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия. Назначают взрослым и детям при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков — малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках — моторных, психомоторных и др. Препарат наиболее эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах. Ацедипрол оказывает не только противоэпилептическое действие, он улучшает также психическое состояние и настроение больных. Выявлено наличие у препарата транквилизирующего компонента. Принимают внутрь после или во время еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения 0,3—0,6 г (в 1 или 2 приема), затем ее постепенно повышают на 0,3 г в неделю до достижения терапевтического эффекта. Поддерживающая доза составляет обычно 0,9—1,5 г (до 3 г) в сутки. Терапевтические концентрации препарата в плазме крови — 50—150 мкг/мл. Начальная терапевтическая доза для детей — 15 мг/кг в сутки, затем ее еженедельно повышают на 5—10 мг/кг до достижения требуемого эффекта (при необходимости до 20—50 мг/кг в сутки). Детям удобно назначать препарат в виде 5% сиропа (Sirupus Acediproli 5%), содержащего в 1 мл 50 мг препарата. Необходимое количество сиропа отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2,5 и 5 мл. Выпускаемые за рубежом растворы натриевой соли вальпроевой кислоты для инъекций вводят внутривенно капельно взрослым по 25 мг/кг в течение 24—36—48 ч или болюсно по 0,4—0,8 г (400—800 мг). Разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Ацедипрол можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются назначением только ацедипрола. Возможные побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия или повышение аппетита, атаксия, сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления носят временный характер, могут быть ослаблены или устранены приемом препарата во время еды, постепенным увеличением доз, назначением спазмолитиков. При длительном применении ацедипрола в больших дозах возможно обратимое выпадение волос. Иногда препарат вызывает явления общего угнетения и усталости. Это необходимо учитывать при назначении его людям, выполняющим напряженную физическую и умственную работу. Редкими, но серьезными побочными реакциями на ацедипрол являются нарушение функций печени, поджелудочной железы, угнетение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения) и снижение свертываемости крови. Гепатотоксический эффект наиболее вероятен при совместном назначении ацедипрола с фенобарбиталом, дифенином, карбамазепином и клоназепамом. Для пред¬упреждения перечисленных тяжелых осложнений необходим тщательный контроль за функциями печени и поджелудочной железы, системой свертывания крови. До лечения, при повышении доз, а также через каждые 2—3 мес поддерживающего лечения определяют содержание в сыворотке крови печеночных ферментов, билирубина, производят подсчет тромбоцитов. Особо тщательного контроля требуют больные, ранее перенесшие заболевания печени и поджелудочной железы. Следует учитывать, что у больных диабетом ацедипрол может искажать результаты анализов мочи, повышая содержание кетоновых тел. Препарат противопоказан при нарушениях функций печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе. Не следует назначать препарат в первые 3 мес беременности (в более поздние сроки используют в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о случаях тератогенного эффекта при применении вальпроата натрия во время беременности. Следует учитывать и то, что препарат проникает в молоко кормящих женщин. Ацедипрол усиливает эффекты, в том числе побочные, других противоэпилептических средств (дифенина и т. д.), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, алкоголя (прием последнего при лечении ацедипролом не допускается), а также антиагрегантный эффект антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты. Форма выпуска таблетки по 0,3 г (N. 10, 100); 5% сироп для детей (бесцветная или слабо-желтого цвета прозрачная густая жидкость сладкого вкуса вследствие содержания сахара и пищевого сорбита) в стеклянных флаконах по 100 мл в комплекте с дозировочной ложкой.

Рецепты:

Rp.: Acediproli 0,3

D.t.d.N. 100 in tabulettis

S. По одной таблетке 3 раза в день

Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: