ПЛЕНДИЛ (Plendil)

Среда, 11 Авг 2010

ПЛЕНДИЛ (Plendil)

Синонимы: Auronal, Felodip, Ауронал, Фелодип

Фармакологическое действие : БМКК селективный, антиангинальное, гипотензивное

Фармакокинетика : Всасывание

После приема внутрь фелодипин полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы обеспечивается медленное контролируемое высвобождение фелодипина, что позволяет поддерживать его терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение 24 ч. Концентрация фелодипина в плазме пропорциональна принимаемой дозе препарата. Системная биодоступность составляет около 15% вне зависимости от терапевтической дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%.

Признаков кумуляции фелодипина при длительном использовании препарата нет.

Метаболизм

Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Выведение

Клиренс фелодипина из плазмы крови составляет 200 мл/мин. Около 70% от принимаемой дозы препарата выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 составляет 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функци печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Показатели фармакокинетики фелодипина не изменяются у пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Показания : артериальная гипертензия;

стенокардия.

Беременность и лактация : Плендил противопоказан к применению при беременности.

Фелодипин выделяется с грудным молоком. При применении Плендила в период лактации в пределах рекомендуемых терапевтических доз степень отрицательного влияния на ребенка минимальна.

Противопоказания : беременность;

повышенная чувствительность к препарату.

Побочное действие : Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапилярной вазодилатации), отечность десен (у больных с гингивитом и периодонтитом).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости.

При приеме Плендила возможно возникновение следующих побочных эффектов, однако четкой причинно-следственной связи между приемом препарата и возникновением данных побочных эффектов не установлено.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Со стороны периферической нервной системы: парестезии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: артралгия.

В большинстве случаев побочные реакции носят преходящий дозозависимый характер, появляются сразу после начала лечения и через некоторое время проходят самостоятельно.

Особые указания : При назначении препарата больным со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях Плендил может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда.

Плендил применяют как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Плендил следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью.

Плендил эффективен и хорошо переносится пациентами пожилого возраста, в т.ч. с бронхиальной астмой и другими хроническими заболеваниями легких с бронхообструктивным синдромом, выраженными нарушениями функции почек, сахарным диабетом, подагрой, гиперлипидемией, болезнью Рейно.

Препарат не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и на липидный профиль.

У больных, перенесших трансплантацию почки и получающих циклоспорин, Плендил снижает АД, улучшает почечное кровообращение, повышает скорость клубочковой фильтрации и, кроме того, улучшает функцию трансплантата.

Использование в педиатрии

Данных о применении Плендила у детей нет.

Лекарственное взаимодействие : При одновременном применении препарата Плендил с ингибиторами цитохрома P450 (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута) повышается концентрация фелодипина в плазме крови.

При одновременном применении Плендила с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) происходит снижение концентрации фелодипина в плазме крови.

При одновременном применении Плендил не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови.

Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других препаратов, например, варфарина.

При одновременном применении с НПВС антигипертензивное действие препарата Плендил сохраняется.

Передозировка : Симптомы: возможна выраженная артериальная гипотензия и брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы путем инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана. Симпатомиметические препараты с преобладающим действием на альфа1-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.

Способ применения и дозы : Устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При недостаточном гипотензивном эффекте дозу можно увеличить или назначить одновременно другое антигипертензивное средство.

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: