НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum)

Четверг, 12 Авг 2010

НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum)

В химическом отношении нитроглицерин является тринитратом глицерина.

Cинонимы: Angibid, Anginine, Angiolingual, Angised, Angorin, Deponit, Glyceryl trinitrate, Myoglycerin, Nirmin, Nitrangin, Nitro, Nitrocardinum, Nitrocardiol, Nitrocor, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitrogranulong, Nitroject, Nitrolingual® -Spray, Nitromint, Nitromint, Nitrong® forte, Nitrospray-ICN, Nitrostat, Nitrozell, Perlinganit, Sustac® forte, Sustac® mite, Sustonit, Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol, Trinitrolongum, Депонит , Нирмин , Нитро, Нитрогранулонг, Нитроджект, Нитрокардин, Нитрокор, Нитролингвал-Аэрозоль, Нитроминт, Нитронг форте, Нитроспрей- ICN , Перлинганит, Сустак Мите, Сустак форте, Сустонит, Тринитролонг .

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо – в спирте, эфире, хлороформе.

Для применения в медицинской практике нитроглицерин выпускается в виде готовых лекарственных форм: а) раствор нитроглицерина 1 % (Solutio Nitroglусеrini 1 % или Nitrogliсеrinum solutum); 1 % раствор нитроглицерина в спирте; прозрачная бесцветная жидкость; б) таблетки нитроглицерина (Тabulettае Nitroglycerini), содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям 1 % раствора; в) раствор нитроглицерина 1 % в масле в капсулах (Solutio Nitroglycerini 1 % оleosa in capsulis), содержащих по 0,5 мг или 1 мг нитроглицерина.

Эти лекарственные формы применяют преимущественно для купирования острых приступов стенокардии. Для предупреждения приступов главным образом назначают препараты пролонгированного действия (см. ниже).

Для внутривенного введения выпускается специальная лекарственная форма нитроглицерина.

Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и кожей, но плохо – из желудочно-кишечного тракта, поэтому он значительно эффективнее при сублингвальном применении.

При сублингвальном приеме (в виде раствора, таблеток или капсул), нитроглицерин быстро проникает в кровь. Эффект наступает через 1 – 2 мин и продолжается 20 – 30 мин. При нанесении на слизистые оболочки в составе полимерных пленок, нитроглицерин всасывается медленнее, но действует более продолжительно. Еще медленнее всасывается и длительнее действует нитроглицерин при приеме внутрь в виде специальных лекарственных форм (см. Нитрогранулонг, Сустак и др.). При внутривенном введении эффект развивается быстро.

В зависимости от лекарственной формы и способа применения, нитроглицерин и его готовые лекарственные формы назначают для купирования или предупреждения приступов стенокардии.

Применяют нитроглицерин также при левожелудочковой недостаточности, в том числе при инфаркте миокарда, иногда – при эмболии центральной артерии сетчатки глаза.

Наряду со снижением сопротивления коронарных и периферических сосудов, нитроглицерин уменьшает венозный возврат крови к сердцу, способствует перераспределению кровотока в миокарде в пользу очага ишемии и уменьшению при инфаркте миокарда очагов ишемического поражения, усиливает инотропную функцию миокарда. Как и другие органические нитраты, нитроглицерин улучшает метаболические процессы в миокарде, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

В настоящее время 1 % (спиртовой) раствор нитроглицерина для сублингвального применения используют редко. Чаще применяют таблетки или капсулы. При применении 1 % раствора наносят 1 – 2 капли под язык или смачивают 2 – 3 каплями небольшой кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до полного всасывания.

Таблетки (1/2 – 1 таблетку) помещают под язык и не проглатывают (держат во рту также до полного всасывания).

Высшие дозы 1 % раствора нитроглицерина для взрослых: разовая 4 капли, суточная 16 капель (соответственно 1, 5 таблетки разовая и 6 таблеток суточная).

Капсулы тоже держат под языком до полного рассасывания, однако для ускорения эффекта можно раздавить капсулу зубами.

Частота и длительность применения капель, таблеток и капсул зависнт от частоты, интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости. Обычно после купирования приступов переходят на прием препаратов пролонгированного действия. При нерезко выраженных спазмах иногда назначают нитроглицерин (1 – 2 % спиртовой раствор) внутрь в смеси с ментолом или валидолом, настойкой ландыша, красавки (см. «Капли Вотчала»).

В практике неотложной и скорой помощи (при инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности) назначают нитроглицерин внутривенно. До начала внутривенного введения дают по 1 – 2 таблетки сублингвально через каждые 5 – 10 мин.

При применении нитроглицерина (и других нитратов) в разных лекарственных формах следует учитывать, что непрерывный длительный их прием приводит к развитию толерантности, когда для достижения предшествующего антиангинального и гемодинамического эффекта, требуется увеличение дозы, а иногда и частоты приемов.

Развитие толерантности к органическим нитратам связано, по-видимому, с постепенным снижением активности цГМФ и уменьшением образования NО (см. ранее).

Поскольку больным обычно приходится весьма длительно пользоваться нитратами, необходимо постоянно контролировать эффективность терапии, тщательно регулировать дозы, при необходимости их увеличивая, временно (на несколько дней) отменять прием этих препаратов и заменять их антиангинальными препаратами других групп.

При применении препаратов нитроглицерина часто возникает преходящая головная боль, возможны головокружения, понижение АД (особенно при вертикальном положении), а при передозировке – ортостатический коллапс.

Противопоказания: кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия, а также закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением. При открытоугольной глаукоме нитроглицерин не противопоказан.

Формы выпуска: 1 % раствор нитроглицерина в спирте в склянках по 5 мл; таблетки, содержащие по 0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, в стеклянных трубках по 40 штук; 1 % раствор в масле в капсулах (шарообразной формы, красного цвета) по 0,5 и 1 мг в упаковке по 20 штук, а также инъекционные лекарс

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: