НИФЕДИПИН (Nifedipine)

Среда, 11 Авг 2010

НИФЕДИПИН (Nifedipine) 2, 6-Диметил-4-(2′-нитрофенил)- 1, 4-дигидропиридин-’З, 5дикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Синонимы: Адалат, Адалат СЛ, Веро-Нифедипин, Депин-Е, Занифед, Кальцигард ретард, Карин-Фер, Кордафен, Кордафлекс, Кордафлекс РД, Кордипин, Кордипин XЛ, Кордипин ретард, Коринфар, Коринфар ретард, Коринфар УНО, Никардия, Никардия СД ретард, Нифангин, Нифедикап, Нифедипин, Нифедипин-Фаркос, Нифедипин-ФПО, Нифекард, Нифекард ХЛ, Нифелат, Осмо-Адалат, Фенигидин, Adalat, Adalat SL, Calcigard retard, Carin-Fer, Cordafen, Cordaflex, Cordaflex RD, Cordipin, Cordipin retard, Cordipin XL, Corinfar, Corinfar retard, Corinfar UNO, Depin-E, Nicardia, Nicardia CD retard, Nifacard, Nifangin, Nifecard XL, Nifedicapum, Nifedipin, Nifedipin-Farkos, Nifedipin-FPO, Nifelat, Osmo-Adalat, Phenihidinum, Vero-Nifedipine, Zanifed и др.

Соответствующий отечественный препарат – фенигидин (Рhenyhydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция – производных 1, 4-дигидропиридина.

Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД.

Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 – 1 ч после приема. Имеет короткий период полувыведения – 2 – 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15 % – с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 – 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата.

Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности.

Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата.

Касается это в основном применения «обычного» нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным.

Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01 – 0,03 г (10 – З0 мг) 3 – 4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1 – 2 мес и более.

Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (10 мг) помещают под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 – 60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 – 30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20 – 30 мг. После купирования приступов переходят на пероральное применение.

Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений побочных эффектов действия, при быстром повышении «пика» концентрации препарата в крови.

Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды.

Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость.

Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0,01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.

Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук; коринфар, кордафен, нифекард – по 50 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Нифекард ретард (Nifеcard retard)

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: