Нейролептики

Пятница, 29 Июн 2012

Нейролептики

Нейролептики

Классификация по химической структуре

  1. Производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, левомепромазин (тизерцин), этаперазин, френолон, трифтазин, тиопроперезин (мажептил), перициазин (неулептил), тиоридазин (сонапакс, меллерил)),
  2. Производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол, трифлуперидол (триседил)),
  3. Производные индола (резерпин, карбидин),
  4. Производные тиоксантена (хлорпротиксен).
  5. Разные: клозапин (лепонекс), сульпирид (эглонил).
Обладают антипсихотической активностью. Применяются при психических заболеваниях. Кроме того, оказывают седативное и вегетотропное действие. Механизм действия нейролептиков:
  1. конкурентная блокада рецепторов (дофаминовых, серотониновых, a-адренергических, гистаминовых, холинер-гических),
  2. а также торможение механизма освобождения медиаторных веществ в синаптических образованиях мозга
  3. приводит к нарушению межцентральных взаимоотношений. Центральные проявления активности нейролептиков преобладают над периферическими.
Антипсихотический эффект нейролептиков заключается в подавлении таких симптомов, как бред, галлюцинации, страх, агрессивность. Этот эффект связывают с блокированием дофаминовых рецепторов в лимбической системе. Блокируя дофаминовые рецепторы триггерной зоны, нейролептики оказывают противорвотное действие. Этаперазин, галоперидол, аминазин применяют при остро возникших тошноте, рвоте, икоте. В результате ►    угнетения адрено- и серотониновых рецепторов в гипоталамусе, ►    расширения периферических сосудов и увеличения теплоотдачи, ►    а также вследствие понижения активности дыхательных ферментов тканей  и уменьшения образования тепла, нейролептики (аминазин) вызывают гипотермический эффект.

Производные фенотиазина (аминазин, трифтазин)

►    Оказывают выраженное успокаивающее действие при психозах, которое связано - с их способностью угнетать ретикулярную формацию среднего мозга, - дофаминовые и адренорецепторы мозга. ►    Угнетая пусковую зону рвотного центра, обладают выраженной противорвотной активностью. ►    Они потенцируют действие снотворных, анальгетиков, наркозных средств. ►    Способны значительно угнетать центр теплорегуляции, уменьшая производство тепла и увеличивая отдачу его. Снижается температура тела. ►    Аминазин заметно снижает артериальное давление за счет - угнетения сосудосуживающих центров и - блокирования в мышечной стенке сосудов сосудосуживающих a-адренорецепторов. ►    Нередко вызывают лекарственную аллергию. Производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол) Сильнее аминазина по антипсихотической активности. Способны уменьшать захват катехоламинов нервными окончаниями, тормозить адренорецепторы. Дроперидол применяют для купирования острых психозов, при шоке, для купирования симптомов абстиненции при прекращении приема алкоголя и других наркотиков. В анестезиологии применяют с анальгетиком фентанилом для проведения нейролептанальгезии, которая служит для потенцирования действия средств для наркоза и предупреждения осложнений во время операции. Побочные эффекты: Длительное использование нейролептиков вызывает ряд побочных эффектов:
  • нарушения сердечно-сосудистой системы (снижение артериального давления, тахикардия),
  • нарушения функции печени и почек,
  • изменение секреции тропных гормонов аденогипофиза. Блокада дофаминовых рецепторов в гипоталамусе нейролептиков приводит к повышению синтеза и секреции пролактина, что проявляется у больных увеличением молочных желез, расстройствами менструального цикла, нарушением сексуальной функции.
  • Обладают тератогенным действием.
Наиболее часто нейролептики вызывают экстрапирамидные расстройства, связанные с блокадой дофаминовых рецепторов черной субстанции и растормаживанием в связи с этим стриопаллидарной системы. Их можно предупредить применением противопаркинсонических средств. Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: