НАЛОКСОН (Naloxonum)

Четверг, 12 Авг 2010

НАЛОКСОН (Naloxonum) . (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( – )-17-аллил-4, -эпокси 3, 14-дигидроксиморфинан-6-он.

Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.

По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (= О) заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14.

Фармакологически налоксон отличается тем, что является < <чистым>> опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к m – и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.

Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 – 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3 – 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.

Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию.

Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) .

Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Применяют налоксон в качестве антагониста < <чистых>> агонистов обычно в дозе 0,4 – 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала) требуются большие дозы налоксона (до 10 – 15 мг).

Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении < <чистых>> агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных – Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: