МЕКСИДОЛ (Mexidolum)

Суббота, 31 Июл 2010

МЕКСИДОЛ (Mexidolum). 3-Окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат. табл. п.о. 0.125 г; бан. пластик. 90 пач. картон. 1; №ЛСР-002063/07, 09.08.2007 от ФАРМАСОФТ (Россия); произв.: ЗиО-Здоровье (Россия)

Состав и форма выпуска: Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл. этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия); магния стеарат оболочка: Opadry II белый (макрогол (полиэтиленгликоль); спирт поливиниловый; тальк; титана диоксид) в упаковках контурных ячейковых 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 упаковок или в банке пластиковой 90 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы: Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета. Фармакологическое действие: антиоксидантное.

Фармакокинетика: Быстро всасывается при приеме внутрь. При приеме внутрь в дозах 400-500 мг Cmax составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь - 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Фармакодинамика: Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием.

Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, улучшению транспорта нейромедиаторов и синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Стрессопротективное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга. Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Показания: последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов; легкая ЧМТ, последствия ЧМТ; энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные); синдром вегетативной дистонии; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; профилактика развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов. Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; острая почечная недостаточность; острая печеночная недостаточность. В связи с недостаточной изученностью действия препарата - для детей, при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия: Возможно появление индивидуальных побочных реакций диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие: Мексидол® совместим с препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных, противопаркинсонических средств. Уменьшает токсическое действие этилового спирта. Передозировка: Симптомы: возможно развитие сонливости. Способ применения и дозы: Внутрь, по 125-250 мг 3 раза в сутки. Начинают лечение с дозы 125-250 мг (1-2 табл.) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 800 мг (6 табл.). Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Особые указания: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: