БЕНЗОНАЛ (Benzonalum)

Пятница, 13 Авг 2010

БЕНЗОНАЛ (Benzonalum). 1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота.

Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital.

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно – в спирте.

Бензонал получен в результате < модификации> молекулы фенобарбитала. Как видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь тем, что в положении N 1 содержит остаток бензойной кислоты.

Подобно фенобарбиталу, бензонал обладает противосудорожной (противоэпилептической) активностью, но оказывает менее выраженный гипноседативный эффект.

Фармакокинетические исследования позволили установить, что бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может таким образом рассматриваться как < пролекарство>.

Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими припадками.

В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения бессудорожных и полиморфных припадков.

Назначают внутрь в виде таблеток (после еды).

Разовая доза для взрослых составляет 0,1 – 0,15 – 0,2 г, суточная – до 0,8 г; чаще назначают по 0,1 г 3 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г.

Детям в возрасте 3 – 6 лет назначают по 0,025 – 0,05 г на прием (0,1 – 0,15 г в сутки), 7 – 10 лет – по 0,05 – 0,1 г на прием (0,5 – 0,3 г в сутки), 11 – 14 лет – по 0,1 г на прием (0,3 – 0,4 г в сутки).

Высшие дозы для детей (старшего возраста): разовая 0,15 г, суточная 0,45 г.

Лечение начинают с однократного приема разовой дозы. Через 2 – 3 дня постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной (снижение частоты и интенсивности и прекращение припадков при хорошей переносимости). Если больной ранее принимал другие противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить постепенно; бензоналом заменяют сначала одну, а затем (через 3 – 5 дней) вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсив ности. Лечение продолжают длительно (не менее 1 – 2 лет) даже при отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу медленно снижают до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный прием препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе.

Подобно фенобарбиталу бензонал является «индуктором» ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической болезни новорожденных и его лучшей переносимости по сравнению с фенобарбиталом.

Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности, головной боли. Эти явления (а также атаксия, нистагм, затруднение речи) наблюдаются лишь в отдельных случаях – при повышенной чувствительности или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение кофеина (0,05 – 0,075 г на прием). У некоторых больных ухудшается аппетит.

У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на ночь 0,05 – 0,1 г фенобарбитала или других снотворных средств.

Бензонал противопоказан при поражениях почек и печени с нарушением их функций, при сердечной декомпенсации.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук и по 0,05 г (для детей) в упаковке по ЗО штук.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: