Аминазин (Aminazinum)

Пятница, 03 Авг 2012

Аминазин (Aminazinum)

2-Хлор-10-(3-диметиламинопропил)-фенотиазина гидрохлорид: Синонимы: Ларгактил, Хлорпромазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromanyl, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Largactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin, Thorazine и др. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. Слегка гигроскопичен. Темнеет на свету. Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков). Аминазин — один из основных представителей нейролептиков. Несмотря на появление многочисленных новых нейролептических препаратов, он продолжает широко применяться в медицинской практике. Одна из главных особенностей действия аминазина на ЦНС — относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением дозы аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условно-рефлекторной деятельности, и прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры; наступает состояние пониженной реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам; сознание, однако, сохраняется. При больших дозах может развиться состояние сна. Аминазин проявляет гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях при парентеральном введении препарата у больных повышается температура тела, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту (см. также Этаперазин). Обладает сильным каталептогенным действием. Под влиянием аминазина снижается артериальное давление (систолическое и диастолическое), часто развивается тахикардия. Препарат обладает также умеренными противовоспалительными свойствами — уменьшает проницаемость сосудов, понижает активность кининов и гиалуронидазы. Важным свойством аминазина является его блокирующее влияние на центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Блокирующее влияние на холино- и гистаминовые рецепторы выражено относительно слабо. Препарат плохо всасывается в ЖКТ; значительная часть его подвергается биотрансформации в печени; выводится почками и через кишечник. Основными клиническими эффектами аминазина являются его антипсихотическое действие и влияние на эмоциональную сферу человека. Он купирует различные виды психомоторного возбуждения, ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, уменьшает или снимает страх, тревогу, напряжение у больных психозами и неврозами. К основным показаниям для применения аминазина относятся шизофрения и другие психозы с психомоторным возбуждением и проявлением агрессивности, гипоманиакальные и маниакальные состояния, острые галлюцинаторные и бредовые синдромы, состояние возбуждения при деменции, выраженная тревога, состояние страха. Аминазин также применяют (обычно в сочетании с другими препаратами) для премедикации и потенцирования наркоза, при искусственной гипотермии (в составе литических смесей), для устранения тяжелой рвоты, при затяжной икоте, эклампсии, иногда для купирования эпилептического статуса (при неэффективности иных методов лечения). Необходимо учитывать, что у больных эпилепсией аминазин может вызвать учащение припадков, однако, как правило, при назначении одновременно с противосудорожными препаратами он усиливает действие последних. Эффективно использование аминазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и транквилизаторами при упорной бессоннице. Как противорвотное средство аминазин иногда применяют при рвоте у беременных, болезни Меньера, при лечении противоопухолевыми препаратами и лучевой терапии. В клинике кожных заболеваний может быть использован при зудящих дерматозах и других заболеваниях. Применяют внутрь, внутримышечно, внутривенно. При приеме внутрь при психозах и психомоторном возбуждении взрослым назначают начиная с дозы 0,025—0,075 г (25—75 мг) в сутки (после еды), постепенно увеличивают ее до 0,3—0,6 г (300—600 мг) в сутки (в 4 приема); детям в возрасте 1—5 лет — 0,5 мг/кг каждые 4—6 ч (до 0,04 г в сутки), в возрасте 6—12 лет — 1/3 или 1/2 дозы для взрослых (до 0,075 г в сутки). Внутримышечно вводят в суточной дозе до 0,6 г (600 мг). К необходимому количеству препарата (в виде 2,5% раствора) добавляют 2—5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,25—0,5% раствора новокаина. При достижении нужного эффекта переходят на прием препарата внутрь. Внутривенно вводят (чаще при острых алкогольных психозах и остром психомоторном возбуждении) в дозе 0,025—0,05 г (не более 0,1 г). К необходимому количеству 2,5% раствора аминазина добавляют 10—20 мл 5% раствора глюкозы. Раствор вводят медленно (в течение 5 мин). Максимальная суточная доза не более 0,25 г (250 мг). При болезнях внутренних органов, кожных и других заболеваниях аминазин назначают в более низких дозах, чем в психиатрической практике взрослым — по 0,025 г (25 мг) 3—4 раза в день, детям старшего возраста — по 0,01 г (10 мг) на прием. При лечении аминазином могут наблюдаться побочные явления, связанные с его местным и резорбтивным действием. Попадание растворов аминазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки вызывает раздражение тканей. При введении в мышцы часто развиваются болезненные инфильтраты. При введении в вену возможно повреждение эндотелия. Во избежание этих реакций растворы аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотонического раствора натрия хлорида. При парентеральном применении аминазина относительно часто развиваются экстрапирамидные расстройства, выражающиеся в явлениях паркинсонизма, акатизии, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики. Иногда наблюдается длительная последующая депрессия. Для уменьшения явлений депрессии применяют стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения ослабляются при понижении дозы: их можно также уменьшить или купировать одновременным применением циклодола, тропацина или других холинолитических средств, используемых для лечения паркинсонизма. Введение аминазина может вызвать резкое снижение артериального давления. В связи с этим после инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (11/2—2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений. Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных с артериальной гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После приема аминазина иногда наблюдаются выраженная сонливость и слабость, апатия, гипотермия, экстрапирамидные расстройства, сухость во рту, запоры, за¬трудненное мочеиспускание, диплопия, аритмии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, импотенция, аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи. При развитии дерматитов, отеков лица и конечностей назначают антиаллергические средства или отменяют лечение. При приеме внутрь возможны диспепсические явления. В связи с угнетающим влиянием аминазина на моторику ЖКТ и секрецию желудочного сока рекомендуется больным с атонией кишечника и ахилией давать одновременно с ним желудочный сок или соляную кислоту и следить за диетой и функцией ЖКТ. Возможно также появление желтухи, нарушение функций печени, развитие агранулоцитоза, пигментации кожи. В зарубежной литературе описаны случаи помутнения хрусталика и роговицы после длительного (многолетнего) приема больших доз препарата (0,5—1,5 г в сутки). Аминазин противопоказан при поражениях печени (циррозе, гепатите, гемолитической желтухе и др.), почек (нефрите), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, тяжелых депрессиях, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни, острых инфекционных заболеваниях, феохромоцитоме, гипертрофии предстательной железы, а также пациентам с бронхоэктатической болезнью в поздних стадиях. Относительными противопоказаниями являются желчно- и мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит, эпилепсия, сахарный диабет. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать аминазин внутрь (вводят внутримышечно). Не назначают аминазин (а также другие фенотиазиновые препараты) лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Нельзя применять аминазин для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не рекомендован одновременный прием аминазина с леводопа и солями лития. Аминазин усиливает действие противосудорожных, снотворных препаратов, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ, м-холинолитиков и снижает — сердечных гликозидов. Эстрогены усиливают нейролептическое действие препарата. Антациды и циметидин снижают его всасывание. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (желтого цвета), по 0,01 г (10 мг) для детей; драже по 0,025; 0,05; 0,1 и 0,25 г (25, 50, 100 и 250 мг); 2,5% раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.

Хранение: Сильнодействующее средство. Применять, транспортировать и хранить с осторожностью в соответствии с действующими нормативными документами. Ранее препарат входил в список Б, отмененный приказом Министерства здравоохранения и социального развития РФ №380 от 24 мая 2010 года.

Рецепт:

Rp.: Dragee Aminazini 0,1

D.t.d.N. 20

S. По одному драже 3 раза в день

Студент-медик

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: