АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum)

Четверг, 12 Авг 2010

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum).

2-Ацетоксибензойная кислота:

СИНОНИМЫ: Анопирин, Апо-Аса, Аспиватрин, Аспилайт, Аспинат, Аспирин, Аспирин-директ, Аспирин-кардио, Аспирин УПСА, Аспитрин, АСС-Ратиофарм, Ацентерин, Ацетилсалицилбене, Ацилпирин, Бартел драгз А. С. К., Буфферан, Буфферин, Колфарит, Микристин, Наш выбор – анальгетик, Новандол, Новасан, Новасен, Нью-аспар, НЮ-силз 75 кардио-аспирин, Плидол, Ронал, Салорин, Сприт-Лайм, Тромбо АСС, Уолш-асалгин, Упсарин УПСА, Эйч-Эл-Пэйн, Элкапин, Acenterin, Acesal, Acetosal, Acetylin, Acetylsalicylbene, Acetylsalicylic Acid, Acetysal, Acylpyrin, Anopyrin, Apo-Asa, Aspilite, Aspirin, Aspisol, Aspivatrin, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bartell drugs A. S. A., Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Bufferan, Bufferin, Caprin, Cetasal, Citopyrine, Clariprin, Colfarit, Darosal, Durasal, Easprin, Elkapin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, HL-Paim, Isopirin, Istopirin, Micristin, Monasalyl, New-asper, Novandol, Novasan, Novasen, Novosprin, NU-seals 75 cardio-aspirin, Our choice – analgetic, Panspiril, Plidol, Polopiryna, Prodol, Rhonal, Rodopytin, Ronal, Ruspirm, Salacetin, Saletin, Salorin, Sprit-Lime, Temperal, Trombo ASS, Vicapirine, Walsh-asalgin, Zorprin и др.

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок. Мало растворима в воде (растворима в горячей воде), легко – в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также анальгетическое действие, и ее широко применяют при лихорадочных состояниях, головкой боли, мигрени 2 , невралгиях и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других садицилатов) объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов.

Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты, которой в последнее время придают большое значение, является способность оказывать антиагрегационное действие (ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов).

Вещества, обладающие антиагрегационным действием, стали получать широкое распространение в медицине для коррекции гемореологических нарушений и профилактики тромботических осложнений у больных с инфарктом миокарда, нарушениями мозгового кровообращения и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В связи с этим уместно выделить эти вещества в группу антиагрегационных средств. Данные свойства ацетилсалициловой кислоты рассматриваются в соответствующем разделе (см. Антиагреганты).

Ацетилсалициловая кислота стимулирует выведение мочевой кислоты в результате нарушения ее реабсорбции в канальцах почек.

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается, Т 1/2 составляет не более 15-20 мин; ацетилсалициловая кислота (и другие салицилаты) легко проникает во многие ткани (в том числе в синовиальную жидкость и оболочки); подвергается биотрансформации в стенке кишечника и печени с образованием салициловой кислоты и иных активных метаболитов, выводится почками в основном в неизмененном виде.

Назначают в виде таблеток внутрь после еды.

Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25- 1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста – от 0,1 до 0,3 г на прием.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на каждый год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет – 0,1 г, 3 лет – 0,15 г, 4 лет – 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.

Противовоспалительный эффект наблюдается обычно через 1-2 дня после начала приема препарата, острое воспаление подавляется за несколько дней, при хроническом течении эффект развивается более длительно и не всегда бывает полным.

Ацетилсалициловая кислота широко применяется в амбулаторной практике. Необходимо иметь в виду, что пользоваться ею следует с осторожностью из-за возможности развития побочных явлений (профузное потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отек, кожные и другие аллергические реакции).

При длительном (без врачебного контроля) приеме ацетилсалициловой кислоты иногда наблюдаются такие побочные эффекты, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения, поражение слизистой оболочки не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки, интерстициальный нефрит, азотемия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, а также усиление симптомов застойной сердечной недостаточности.

Возникновение язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только ее резорбтивным действием (торможение факторов свертывания крови и др.), но и непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат используют в виде неизмельченных таблеток (это относится к натрия салицилату).

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений ацетилсалициловую кислоту ,(и натрия салицилат) следует принимать только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут наблюдаться и при приеме ацетилсалициловой кислоты после еды. Для уменьшения ее раздражающего действия на желудок рекомендуется после приема ацетилсалициловой кислоты применять минеральные щелочные воды или раствор натрия гидрокарбоната, ускоряющего выделение салицилатов из организма.

Добавить комментарий

Подтвердите, что Вы не бот — выберите человечка с поднятой рукой: